Опийная наркомания. Химико-токсикологический анализ опиатов на примере героина

     С 1920 по 1930 годы героин в ряде стран применялся для заместительной терапии у больных, страдающих морфиновой и кокаиновой наркоманиями. В немецких (ФРГ) аптеках героин можно было купить до 1971 года.

     В настоящее время ни одна фирма  мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство — легально он производится и продаётся только для исследовательских целей или использования в паллиативном лечении (для облегчения страданий больного) и в очень небольших количествах такими, например, химическими корпорациями, как Sigma-Aldrich. В частности, в каталоге «Fluka» (компания, входящая в вышеуказанную корпорацию) стоимость 25 мг героина составляла 230 долларов (каталог за 2010—2011 годы). 

1.2. Наркомания, алкоголизм, наркотические средства 

     Наркозависимость - (англ. drug dependence) - в узком смысле физиологическая зависимость  от опиатных и им подобных веществ (обладающих одновременно седативным, т. е. усыпляющим, и обезболивающим эффектами). Врачи и фармакологи давно предполагали, что наркотическое, обезболивающее действие  морфина некоторым образом имитирует действие каких-то внутренних сигнальных молекул, снижающих восприятие  боли, вызывающих выраженную эйфорию, а также в случае больших доз - снотворный эффект. При этом снотворный эффект наиболее выражен при нарушениях сна, связанных с сильными болевыми ощущениями. Кстати говоря, и название "морфий" связано с именем древнегреч. бога сна (выражение "упасть в объятия Морфея").

     Морфин издавна получают из зерен и сгущенного млечного сока маковых коробочек (опия). Опий, сам по себе применяемый в качестве одурманивающего средства, содержит наряду с морфином большое количество др. компонентов. Эйфория,  возникающая в результате действия морфина и его синтетических аналогов, проявляется в резко не соответствующей объективной ситуации беспечности, веселье, двигательном оживлении. Неадекватность  поведения - характерное последствие наркотического воздействия. Однако самые страшные последствия воздействия морфина, его синтетических аналогов и, в первую очередь, производных и аналогов героина заключаются в том, что при их повторном применении быстро развивается крайне трудно излечимое болезненное пристрастие, исхудание, слабость, отупение, ведущие к неизбежному и быстрому разрушению жизненных функций организма - появляется наркозависимость - отсюда начинающий наркоман становится наркоманом.

     Все внутренние, присущие организму энкефалины и эндорфины  содержат общую последовательность  из 4 аминокислот и связываются с теми же поверхностными, постсинаптическими рецепторами, что морфин  и родственные ему экзогенные наркотики.  Однако в отличие от опийных наркотиков, типа морфия, специфика метаболизма внутренних опиатов обеспечивает пути их быстрого разрушения, в результате чего они не накапливаются в организме до критического уровня, вызывающего необратимое привыкание  и зависимость у наркоманов.

     Привыкание, или десензитизация, к наркотику - один из основных механизмов наркозависимости, так простой человек становится наркоманом.

     Считается, что у морфинистов клетки-мишени в мозге привыкли к морфину и поэтому им требуется больше наркотика, чем здоровым людям для достижения того же уровня обезболивания или эйфории. Однако, как выяснилось, это далеко не всегда связано с подавлением чувствительности, уменьшением количества или плотности опиатных постсинаптических рецепторов. Десензитизация может быть вызвана нарушением любого звена процесса передачи сигнала через синапс.

     Точнее  говоря, у клеток-мишеней в мозге  наркоманов в условиях постоянного  связывания рецепторов с неестественными для мозга человека наркотическими веществами постепенно повышается порог  чувствительности, что достаточно быстро приводит к неизбежной катастрофе необратимого разрушения личности и быстрой смерти.

     Это может происходить за счет действия нескольких механизмов.

1. Большинство рецепторов блокировано длительно связанными с ними молекулами наркотиков, которые прекратили свое воздействие,  но не освободили рецепторы.
2. Сложные внутренние молекулярные процессы требуют от рецепторов поступления сигналов от внутренних или внешних опиатов. Причем количество свободных рецепторов, пригодных для приема таких сигналов, постоянно уменьшается. В результате для достижения того же эффекта обезболивания или эйфории со временем требуются все большие и большие дозы наркотика.

     Поиски  причин этих явлений заставили обратить особое внимание  на изменения в комплексе внутриклеточных механизмов, связанных с функционированием т. н. вторичных посредников передачи межклеточного сигнала. В первом приближении этот процесс  описывается как последовательность взаимодействий ряда молекул: "клеточный рецептор  - G.-белок - аденилатциклаза - цАМФ. Эксперименты на специально приготовленных линиях морфин-чувствительных клеток показали, что кратковременное действие морфина вызывает активацию особых ингибиторных G-белков, которые тормозят аденилатциклазу и, как следствие этого, снижают уровень собственно вторичного посредника - циклического аденозинмо-нофосфата (цАМФ).

     В экспериментах на тех же линиях показано, что в присутствии постоянных концентраций морфина уровень цАМФ возвращается к норме, несмотря на то что морфин по-прежнему связан с поверхностными рецепторами. Другими словами, в модельном плане в условиях развитой наркозависимости можно полагать наличие принципиальной перестройки параметров в контуре регулирования "рецептор - G.-белок - аденилатциклаза - цАМФ", которая связана с необратимыми новыми условиями поддержания нормальных значений уровней аденилатциклазы и цАМФ. Связанное с действием G.-белка снижение уровня аденилатциклазы в течение 1-й фазы привыкания может рассматриваться как проявление адаптационных возможностей организма на границах зоны нормального функционирования. Следующий за этим в условиях постоянного контакта с наркотическим веществом резкий рост  уровня аденилатциклазы и цАМФ можно рассматривать как выход за рамки этой зоны.

     Сбой  в механизме проявляется при  удалении морфина и заключается  в ненормальном повышении активности аденилатциклазы и концентрации цАМФ внутри клетки. Вероятно, такая  реакция  является следствием того, что новые значения уровня аденилатциклазы не могут вернуться к норме при удалении морфина. Предполагают, что именно избыток цАМФ вызывает симптомы  "ломки" (боли, дрожь, беспокойство  и пр.), сопровождающие прекращение потребления наркотиков.

     Исходя  из общих закономерностей действия нейромедиаторов, активность  морфина и его аналогов должна подавляться воздействием веществ антагонистов, блокирующих опийные рецепторы. Действительно, уже синтезированы вещества, обладающие свойствами антагонистов морфина: связываясь с рецепторами, они блокируют действие как эндогенных нейромедиаторов, так и наркотиков морфинного ряда. Такие вещества могут применяться при терапии пристрастия к опиатам. (В. М. Кроль.)

     Наркомания в России приобретает черты национального бедствия. В последние годы наблюдается тенденция омоложения наркомании в России, наркотики начинают употреблять подростки в возрасте 13 - 15 лет. Часто бывает, что «балуются» наркотиками дети из благополучных, обеспеченных семей. Что ими двигает? Любопытство, боязнь прослыть «белой вороной», стремление казаться взрослыми, попробовать «словить кайф».

     Вызывает  тревогу и то обстоятельство, что  растет число молодых девушек, пристрастившихся к наркотикам, можно сказать, что у наркомании в России – женское лицо.

     Среди молодежи бытует мнение, что один раз  попробовать – это не страшно, что всегда по желанию, «доза» станет последней и общая проблема наркомании в России не коснется его лично. Примерно половина людей, однажды попробовав наркотики, не становятся злостными наркоманами и больше не экспериментируют со своим здоровьем. Но часто за первой дозой следует вторая и третья, причем, чтобы испытать положительные эмоции (кайф), требуется все большая и большая доза. Так формируется привыкание. Постепенно привыкание перерастает в физическую зависимость. У наркомана, не получившего вовремя «дозу» начинается «ломка», или абстинентный синдром, наступает депрессивное состояние, болят суставы. Чтобы избежать этого, и обеспечить себя средствами на очередную «дозу», часто наркоман идет на преступление, так рост преступности можно прямо связать с развитием наркомании в России.

     Еще одна особенность наркомании в России – быстрый рост среди российских наркоманов числа людей, инфицированных вирусными гепатитами В и С, основной путь передачи которых – через зараженные иглы. В России растет и число людей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), причем, если в развитых странах основным путем передачи является половой путь, то в России – основной путь инфицирования – через кровь, то есть часто происходит заражение наркоманов при пользовании одним шприцем нескольких человек, что часто происходит в России. Так рост ВИЧ-инфицирования можно смело связать с распространением наркомании в России.

     Снижение  продолжительности жизни среди  россиян также можно связать  с распространением наркомании в  России, ведь редко наркоманы доживают до старости, так как прием наркотиков основательно разрушает здоровье человека.

     По  сути, наркомания и алкоголизм являются проблемами очень и очень схожими. Механизм возникновения наркомании и алкоголизма один и тот же. Многие наркоманы вообще заменяют наркотики  на алкоголь, считая, что они справились с проблемой наркомании. Наркомания и алкоголизм являются проблемами, которые необходимо решать комплексно. В одном и другом случае необходимо не только лечение, но и реабилитация.

     Полинаркомания. Полинаркоманией называется одновременное злоупотребление несколькими наркотиками. Переход на употребление двух наркотиков и более может быть обусловлен тремя основными причинами. Ранее принимаемый наркотик не приносит желаемого эйфорического эффекта в силу нарастающей толерантности, в этих случаях выбирается более сильный наркотик. Например, довольно часто курильщики гашиша прибегают к употреблению опия и его дериватов, при этом часть наркоманов сохраняет и привычное употребление препаратов конопли.

     Практически при всех типах наркомании с течением времени наступает нарушение  сна. Стойкая многодневная бессонница вынуждает больных наркоманией прибегать к снотворным, которые, в свою очередь, вызывают зависимость от них, В этих случаях прием снотворных становится постоянным, а дозы их постепенно увеличиваются. 
Привычный наркотик становится труднодоступным чаще всего в связи с финансовыми затруднениями наркомана. Тогда наркоман начинает принимать другие средства, вызывающие эйфорический эффект. Обычно это наблюдается на поздних стадиях наркомании у больных с выраженными личностными изменениями.

     Эта группа наркоманов начинает употреблять  не только наркотики, но и другие вещества токсического действия, в том числе  и алкоголь. В ряде случаев наркоман полностью переходит на прием  доступных для него токсических  веществ, и тогда речь идет уже не о наркомании или полинаркомании, а о токсикомании или политоксикомании.

     Клиническая картина полинаркоманий более тяжелая, определяется не простой суммой действия отдельных наркотиков, а результатом  их взаимодействия. Личностные изменения  становятся более грубыми, асоциальное поведение принимает более тяжелые и уродливые формы, чаще наблюдаются психотические расстройства с затяжным течением, нередки выраженные снижения мнестических и интеллектуальных функций. Сроки формирования абстинентного синдрома у больных полинаркоманиями и осложненными мононаркоманиями определяются характером сочетания принимаемых наркотиков, суточной и разовой дозами препаратов, способом их введения.

     В целом у описываемых больных  констатируется относительно быстрое  формирование синдрома физической зависимости при всех формах. Наиболее быстрое формирование всех признаков заболевания отмечается в тех случаях полинаркоманий и осложненных наркомании, когда основным наркотиком являются опиаты.

     Период  появления первых признаков абстинентного синдрома от начала систематического употребления наркотических средств у этих больных колеблется от 3 недель до 4 месяцев. В наиболее сжатые сроки формируется абстинентный синдром у больных кодеин-ноксироновой или опийно-барбитуровой полинаркоманией, что указывает на большую прогредиентность при этих формах заболевания.

     У всех больных в состоянии абстиненции  актуализируется патологическое влечение к наркотикам, достигая тяжелой или  средней степени выраженности. Больные  мононаркоманиями обычно стремятся купировать явления абстиненции приемом привычного наркотика и прибегают к другим средствам только в его отсутствие, а больные полинаркоманиями и осложненными мононаркоманиями с самого начала стремятся купировать состояние развившейся абстиненции приемом любого доступного им средства (нередко они прибегают к приему алкоголя).