Мази, мазеваые основы, влияние фармацевтических факторов на терапевтическую эффективность мазей

Сравнительный анализ активности мазей  многих других препаратов, приготовленных на различных основах, позволяет  обнаружить в каждом конкретном случае значительные отклонения в названном выше ряду основ. Так, эзерин, кардиазол, тестостерон в мазях на эмульсионных основах типа вода — масло проявляли большую резорбтивную активность, чем в мазях на основах растворов, гидрогелей, эмульсий типа масло — вода. Салициловая кислота, никотинаты, флюкортолон лучше всасываются из мазей на эмульсионных основах типа масло — вода, вазелине и хуже из мазей на основе гидрогелей ПЭО.

Введение веществ в различные типы эмульсионных основ дает возможность получить мази, обладающие различной степенью всасываемости. На скорость диффузии лекарственных веществ из мазевых основ оказывают существенное влияние и структурно-механические свойства основ. Так, например, введение аэросила в количестве 5—8% в углеводородные основы приводит к повышению вязкости мазевых основ, в результате чего высвобождение кислоты салициловой уменьшается. Имеется большое количество работ, в которых показана способность диметилсульфоксида (ДМСО) легко проникать через неповрежденную кожу, транспортировать, депонировать и пролонгировать при этом поступление лекарственных веществ в организм.

Сравнивая мази на основах одной  и той же классификационной группы, содержащие разные ПАВ, нельзя не отметить существенного влияния последних  на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов. Это влияние в каждом конкретном случае осуществляется по-разному в зависимости от природы, концентрации ПАВ, характера их взаимодействия как с лекарственными веществами, так и с другими компонентами мазей.

Введение ПАВ в состав мазей позволяет иногда в несколько раз уменьшить дозу лекарственного препарата. Например, мазь 2% борной кислоты на консистентной эмульсионной основе проявляет такую же активность, что и 10% мазь на вазелине. 10—15% мази серы, салициловой кислоты на вазелине обладают таким же кератолитическим действием, как и 5% мази этих же препаратов на консистентной эмульсионной основе. Мазь металлической ртути на эмульсионной основе содержит в 5—6 раз меньше ртути по сравнению с мазью на гидрофобной основе при том же лечебном эффекте. Применение 5% мазей дерматола на эмульсионных основах с пентолом и сорбитанолеатом позволило получить такой же эффект, как и от 10% мазей на вазелине. Мазь хлорида тримекаина на основе stearoli compositum оказывает в 24—60 раз более продолжительное местноанестезирующее действие, чем на эмульсионных основах типов масло — вода, вода — масло и гидрогелях. Борная кислота из мазей на основах с моностеаратом глицерина высвобождается в больших количествах (в 50 раз), чем из мазей на основах с холестерином. Резорбция лекарственных препаратов из мазей, как правило, значительно возрастает при введении в их состав этилового спирта, димексида (ДМСО), диметилформамида (ДМФА), диметилаце-тамида (ДМАА), этилцеллосольва (моноэтилового эфира этиленгликоля), этилового эфира ацетона, хлороформа, скипидара и других «активаторов всасывания».

ДМСО значительно повышает резорбцию  анаболических и андрогенных  гормонов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, прогестерона. [9]

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4.3. Технологический  процесс приготовления мази

 

Измельчение лекарственных веществ  до заданной степени дисперсности часто  происходит после смешивания препарата  с основой путем механической, ультразвуковой, высокочастотной гомогенизации  мазей. Однако имеются сведения о различной эффективности мазей в зависимости от способа введения препаратов в основу, порядка смешивания компонентов основы и т. д.

Введение растворимых сульфаниламидов  в водную фазу эмульсионных основ  типа вода — масло приводило к  уменьшению антибактериальной активности мазей по сравнению с мазями, полученными путем смешивания препаратов с готовой основой.

Достаточно большое количество примеров указывают на значительную обусловленность терапевтического действия лекарственных веществ, назначаемых  в виде мазей, различными факторами. Однако перечень последних этим не ограничивается. При создании мазей  необходимо учесть возможность образования комплексов между лекарственным веществом и его носителем, что с пользой может быть использовано для пролонгирования действия лекарственного вещества, назначаемого в виде мази.

При сравнительном исследовании фармакокинетической активности мазей необходимо иметь в виду возникновение дополнительных факторов, способствующих проникновению лекарственных веществ через кожу: повышенная гиперемия, влияние облучения, наличие окклюзионной повязки и пр. [9]

 

 

 

 

 

Заключение

Мази представляют собой лекарственные формы для наружного применения, имеющие мягкую консистенцию. Мази используются при различных заболеваниях и поэтому необходимо, чтобы они имели высокую терапевтическую активность.

Большое значение для терапевтической  активности мазей имеет состав основ, который влияет на процесс высвобождения препаратов.

Одним из возможных направлений  изменения динамики высвобождения  препаратов является использование  мазевых основ разного состава.

Особый интерес представляет расширение использования гидрофильных мазевых основ, которые имеют определенное преимущества по сравнению с другими мазевыми основами.

Не менее важно соблюдать все стадии приготовления мазей  поочередно.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список ИСПОЛЬЗУЕМОЙ литературы

 

1. Государственная   фармакопея СССР. - 11-е изд./- М.:  Медицина, 
   1990-Вып. 2.- 400 с.
2. Промышленная технология лекарств./ под ред. Чуешова В.И.// т. 2. Харьков, изд-во НФАУ, 2002 г. , 716 с .
3. Руководство к практическим занятиям по технологии лекарств. / под ред. Грецкого В.М. // М.: Медицина,  1984 – 351 с.
4. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм./ под ред. Кондратьевой Т.С.//  М.: Медицина, 1986 – 286 с.
5. Технология лекарственных форм. / под ред. Кондратьевой Т.С.//  М.: Медицина,  1991 – 496 с.
6. Технология изготовления лекарственных форм./ под ред. Миловановой Л.Н. // Ростов на Дону: Медицина, 2002 – 448 с.
7. Технология лекарств./ под ред. Муравьева И.А.//  М.: Медицина,  1980 – 704 с. ,т. 2.
8. Технология и анализ лекарств./под ред. Синева Д.Н., Гуревич И.Я.//  М.: Медицина, 1989 – 367 с.
9. Технология лекарств. / под ред. Тихонова А.И., Ярных Т.Г.// Харьков, изд-во НФАУ,2002– 704 с.
10. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм. /под ред. И. И. Краснюка, Г. В. Михайловой// М.: Изд. центр «Академия», 2007. — 592 с.