Мягкие лекарственные формы для местного применения

 

Одесский государственный  медицинский университет 

Кафедра аптечной технологии лекарственных средств

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Курсовая работа на тему:

"Мягкие  лекарственные формы для местного  применения"

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Выполнила:

                                                     Студентка ІІI курса 1 группы

                                                            фармацевтического факультета                      

                                                            Болюбаш Ирина

                                                     Научный руководитель: доц. Физор Н.С.

 

 

 

 

г. Одесса - 2010

 

Содержание:

 

1. Введение……………….……………………………………………….…3

 

2. Мазь………………………………………………...………………………5

 

• Способы применения мазей………………………………….…….6
• Современные требования к мазям…………………………………6
• Классификация мазей……………………………………………….7
• Основы для мазей…………………………………………………...9
• Классификация мазевых основ…………………………………...10
• Способы прописывания мазей……………………………………14
• Технология изготовления мазей…………………………………..14
• Полуфабрикаты и концентраты для приготовления мазей……..24
• Упаковка……………………………………………………………24
• Оценка качества мазей………………………………………….…25
• Хранение мазей………………………………………………….…26
• Основные направления совершенствования качества и              технологии мазей………………………………………………..…26

 

3. Паста……………………………………………………………………...28

 

4. Линимент..………………………………………………………..……...31

 

• Классификация линиментов………………………………...…….32
• Общие правила приготовления линиментов……………………..37

 

    5.  Заключение……………………………………………………………...39

 

6. Список использованной  литературы………………….…………...41

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

Мягкие лекарственные  формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине. Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. Следует отметить и тот факт, что  некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом.

Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные  формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.  Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов. А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит – безопасность, удобство в применении и использовании.[5]

Сегодня на рынке имеется  большое количество лекарственных  препаратов, в том числе лекарства с пластично-упруго-вязкой средой (около 400 наименований). 76% этих лекарств являются импортными и только 24% отечественного производства.

 

 

Ассортимент мягких лекарственных форм на фармацевтическом рынке [10]

 

 

А большое разнообразие лекарственных субстанций в составе  мазей обусловливает их применение при многих заболеваниях.

 

Применение мазей при различных заболеваниях [10]

 

На рынок Украины  мази поставляют более 160 иностранных  фирм из 40 стран, в том числе 29 фармацевтических фирм Германии, 16 — Индии, 9 — Польши, по 8 — Швейцарии и Франции, 5 —  Великобритании, США, Италии и т. д. А также Россией, Белоруссией и Латвией, Литвой и Эстонией.

В Украине мази производят 21 фирма и 8 фармацевтических фабрик.Технология изготовления лекарственных форм сравнительно молодая наука. Только в 1924г. она перестала быть областью эмпирических знаний и завоевала право быть наукой.[7]

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Мазь (Unguentum)

 

Мазь – мягкая лекарственная  форма, которая представляет собой свободную, всесторонне бесформенную дисперсную или структурированную систему с пластично-упруго-вязкой дисперсной средой, предназначенной для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.[5]

Согласно ГФ Украины:

МАЗИ – мягкие лекарственные формы для местного применения, дисперсная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновские течения и высокое значение реологических параметров.[1]

 

 

В форме мазей применяются  лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, и др. Мази наносят на обрабатываемую поверхность путём намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда, в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Лекарственные вещества, являясь терапевтически активным компонентом, определяют медицинский смысл назначения мазей. В количественном отношении эта группа обычно составляет меньшую часть мазей.[2,5]

Способы применения мазей

 

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний. Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами.

Целью применения мазей  могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически изменённых слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и др. Также мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло. [11]

 

Современные требования к мазям

 

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;
2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;
3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения;
4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.
5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.
6. Точность дозирования лекарственного вещества;
7. Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;
8. Отсутствие микробной контаминации;
9. Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;
10. Отсутствие токсических и аллергических реакций; [10]

 

Классификация мазей

Существуют несколько  классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения  мази:

- дерматологические;

- для носа;

- стоматологические;

- вагинальные;

- ректальные; - с помощью  специальных шприцев.

- уретральные. 

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного  действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм;

По типу дисперсионной системы:

- гомогенные мази - в  них лекарственные вещества распределены  в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности;

- гетерогенные мази - характеризуются наличием межфазной  поверхности между лекарственными веществами и основой.[1,3]

 

 

 

Основы  для мазей

 

Основы обеспечивают необходимую  массу  и объём мази и таким  образом надлежащую концентрацию лекарственных  веществ, мягкую консистенцию, оказывают  существенное влияние на стабильность мазей. Между медикаментозной частью мази и её основой наблюдается весьма сложное взаимодействие, заставляющее рассматривать мазевую основу не как инертный носитель лекарственных веществ, а как важное средство обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Исходя из этого к основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для  удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует  отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергических раздражителей  и сенсибилизирующего действия мазей  зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов  может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать  цели назначения мазей.[7]

Основы для поверхностно действующих  мазей не должны способствовать глубине  всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.[1,9]

 

Классификация мазевых основ

 

 

 

Липофильные основы

 

Это разнородные в  химическом отношении вещества, имеющие  ярко выраженную гидрофобность. Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и основы на базе полимерных производных кремния (силиконовые основы).[10]

Собственно  жировые основы включают в себя природные жиры и растительные масла и продукты их промышленной переработки. Природные жиры и растительные масла являются триглицеридами высокомолекулярных жирных кислот и близки по своему составу к жировым выделениям кожи. В качестве основ для мази они характеризуются значительной физиологической индифферентностью, способностью всасываться неповреждённой кожей и сравнительной лёгкостью высвобождения инкорпорированных лекарственных веществ. Однако они метастабильны, легко окисляются при хранении в обычных условиях, практически лишены способности инкорпорировать водные растворы и многие жидкости.[5,11]

Наиболее известными представителями  жировых основ являются свиной жир, гусиный жир, говяжий жир и различные растительные масла (подсолнечное, арахисовое, хлопковое, соевое, оливковое, миндальное, персиковое, сливочное, абрикосовое и другие). 

Углеводородные  основы характеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и химической индифферентностью. Именно это качество, исключительная доступность и дешевизна служат причиной их широкой популярности.

Однако, есть ряд нежелательных  свойств углеводородных основ: полное отсутствие резорбции этих основ кожей, медленное, непостоянное и неполное высвобождение включённых в них лекарственных веществ, низкую высыхаемость, плохую смываемость препаратов и нарушение физиологической функции кожных покровов мазями, приготовленными на углеводородных основах, алергезирующее влияние, не смешиваемость с водными растворами.

Наиболее известными углеводородными  мазевыми основам являются вазелин, парафин, вазелиновое масло, церезин и нафталанская нефть.[7]

Следует помнить (согласно ГФУ), если врачом основа для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине.[1]

Силиконовые основы представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения. В обычных условиях это бесцветные высоковязкие маслянистые жидкости, несмешивающиеся с водой. Некоторые из продуктов полимеризации окиси кремния, в частности полиэтилсилоксановые жидкости, легко сплавляются с вазелином, церезином, воском и т.д., образуя стабильные мазевые основы. Силиконовые основы обладают высокой стойкостью в процесс хранения, однако из чистых силиконовых масел наблюдается крайне медленное высвобождение и резорбция инкорпорированных лекарственных веществ. Поэтому они могут быть использованы для получения так называемых покровных мазей, применяемых для защиты кожи от агрессивного воздействия внешней среды.[10]