Мягкие лекарственные формы для местного применения

Если по всем перечисленным  показателям мазь отвечает требованиям, то ее можно отпустить больному. Если же хотя бы по одному из пунктов препарат не отвечает нормам, необходимо исправить ошибку или приготовить мазь заново.

 

Хранение  мазей

 

Мази необходимо хранить в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение  указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Стабильность различных мазей зависит от многих условий — физико-химических свойств основы, чистоты ингредиентов и использованной для приготовления мази посуды, условий хранения (температуры, света, влажности и т.п.), вида тары. Менее стойкими обычно являются мази, приготовленные на эмульсионных основах, более стойкими — на минеральных и жироподобных основах. Все мази следует хранить в хорошо укупоренной таре. Для предохранения мази от расплавления в условиях жаркого климата или высокой температуры окружающего воздуха допускается прибавление к обычной основе до 10 % воска, парафина или озокерита с соблюдением установленного процентного содержания лекарственных веществ в готовой мази.[1,6]

Срок годности мазей, изготавливаемых в аптеках, при отсутствии особых указаний составляет 10 суток. Для отдельных видов мазей устанавливают индивидуальные сроки хранения. Для увеличения сроков годности мазей в их состав в соответствии с Государственной фармакопеей можно вводить разрешенные к медицинскому применению консерванты. Однако при изготовлении мазей для новорожденных и детей до 1 года использование консервантов недопустимо.

Перепады температуры, свет, влага оказывают неблагоприятное воздействие на качество мазей. Например, эмульсионные мази при высоких и низких температурах могут расслаиваться. В суспензионных мазях возможны процессы седиментации твердой фазы. При повышенной температуре мази, приготовленные на гелях метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы, быстро высыхают, при этом может происходить снижение активности в них лекарственных веществ, повышение микробной контаминации и т.д.[3]

 

Основные направления совершенствования качества и технологии мазей

 

1) Расширение ассортимента  мазевых основ и их выбор  в зависимости от применения мази и от возраста больного.

2) Повышенная физическая устойчивость  суспензионных и эмульсионных  мазей может быть достигнута добавлением загустителей, эмульгаторов и др. вспомогательных веществ.

3) Химическая стабильность - применение  антиоксидантов (бутилоксианизол, α-токоферол и др.)

4) Микробиологическая стабильность - с помощью консервантов (кислота  сорбиновая 0,2%, смесь 1:3 нипагина и нипазола, спирт бензиловый 0,9%).

5) Проблема упаковки - создаются  комбинированные (ламинированные) материалы, сочетаются лучшие свойства алюминиевой фольги, полимеров, бумаги; создаются упаковки одноразового пользования.[7,10]

Паста (Pasta)

 

Пасты – это суспензионные мази, содержащие свыше 20% твердой фазы лекарственного вещества.[1]

Они характеризуются более плотной  и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяют пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.[5] 

В зависимости от назначения паты разделяют:

 

Дерматологические пасты

 

В соответствии с указаниями ГФУ  пасты готовят путём смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой. Добавления жидкостей для растирания лекарственных веществ избегают, так как это приводит к размягчению пасты.[1]

Нерастворимые твёрдые лекарственные вещества, входящие в пропись пасты, растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно, при помешивании, добавляют к ним расплавленную основу. Если количество входящих в состав пасты порошков велико, то может наблюдаться явление обращения фаз, проявляющееся рассыпанием смеси вследствие того, что жир перестаёт быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, прилегающие к частицам порошка, который превращается из дисперсной фазы в дисперсионную среду.      

                                   Rp.: Acidi salicylici 0,4

                                           Zinci oxydi

                                           Amyli aa 5,0

                                           Vaselini 10,0

                                           Misce, fiat pasta

                                           Da. Signa. Паста Лассара.

Цинка оксид, кислота салициловая и крахмал не растворяются в воде и вазелине. Салициловая кислота при растирании образует пыль, раздражающую слизистые.

В выпарительной фарфоровой чашке  на водяной бане расплавляют вазелин. В подогретой ступке (до 50°С) измельчают цинка оксид, смешивают с салициловой кислотой и частью расплавленного вазелина (5,0 г). К полуохлажденной массе прибавляют по частям крахмал (крахмал при смешивании с горячим вазелином может образовывать крахмальный клейстер), добавляют остальное количество расплавленного вазелина и перемешивают до образования однородной массы.[8]

                                     Rp.:  Acidi borici

                                             Natrii tetraboratis ana 7,0

                                             Acidi salicilici 1,4

                                             Zinci oxydi 30,0

                                             Talci 28,0

                                             Hexamethylentetramini

                                             Formalini ana 3,5

                                             Plumbi acetates 0,13

                                             Glycerini 12,0

                                             Olei Menthae 0,3

                                             Aqua destilatae 7,0

                                             Misce, fiat pasta. Da. Signa. При нейродермите

Борную кислоту, натрия тетраборат, салициловую кислоту, цинка окись, тальк, гексаметилентетрамин и свинца ацетат, тщательно растёртые в  мельчайшие порошки, смешивают по правилу смешения. К полученной порошкообразной смеси постепенно небольшими порциями прибавляют смесь формалина, воды и глицерина и растирают до получения пасты однородного  состава. К готовой пасте добавляют мятное масло и тщательно растирают.[9] 

 

Зубоврачебные пасты

 

Представляют собой смесь порошкообразных  веществ, к которым добавлена  жидкость, до консистенции пасты. Применяют  зубоврачебные пасты в стоматологической практике для введения в полости больных зубов, иногда для пломбирования каналов. Из жидкостей применяют, как правило, глицерин или гвоздичное масло, реже другие жидкие вещества.

Rp.: Acidi arsenicosi anhydrici 1,0

                                              Novocaini 1,0

                                              Olei Caryophyllorum q. s.

                                              Misce, fiat pastae

               Da. Signa. Паста мышьяковистая

Тщательно растёртые в мельчайший порошок мышьяковистый ангидрид и новокаин смешивают в маленькой  стеклянной ступке или на стеклянной пластинке с гвоздичным маслом по 1 капле до получения густой массы. Отпускают в опечатанном виде (список А).[3,8]

                                      Rp.: Anaesthesini 0,5

                                              Camphorae 0,3

                                              Norsulfazoli

                                              Streptocidi

                                              Amigopyrini ana 0,75

                                              Olei Camhorati 10% 3,0

                                              Misce, ut fiat pasta

                 Da. Signa. Для лечения пульпитов

Прописана зубоврачебная паста  на основе камфорного растительного  масла. Приготовляют смесь всех порошкообразных  ингредиентов, которую затем тщательно растирают с камфорным маслом. При этом анестезин и камфора частично растворяются.[9]

Зубные пасты

 

Это гигиеническое средство для ухода за полостью рта. Содержат в основном (как зубные порошки) кальция карбонат, часто с примесью магния карбоната основного и водный глицерогель (трагакант, агар-агар и т.д.). Для улучшения запаха и вкуса добавляют мятное масло, иногда с другим эфирным маслом или ментолом. Порошки вводят в пасту в тончайшем виде, чтобы не повредить зубную эмаль.[11]

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Линимент (Linimentum)

 

Линименты (или жидкие мази) – лекарственная  форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу.[10]

Согласно ГФУ:

ЛИНИМЕНТЫ – мягкие лекарственные  формы для местного применения, которые  плавятся при температуре тела.[1]

 

Иногда линименты рассматривают  как категорию жидких мазей. Однако эта точка зрения не всегда соответствует  действительности. Большинство линиментов – это текучие жидкости, обладающие различной степенью вязкости – от легкоподвижных до имеющих консистенцию жидкой сметаны или густых сливок. По физико-химической природе линименты представляют собой механически непрочные дисперсные системы, образованные в жидких дисперсионных средах, которые легко плавящиеся при температуре человеческого тела.

Смысл назначения линиментов чаще всего сводится к раздражающему или наоборот, анальгезирующему действию. Реже имеется в виду вяжущее, противовоспалительное, высушивающее, инсектицидное или дезинфицирующее действие.[5,7]

Многие линименты отличаются высокой  степенью устойчивости при хранении и относятся к числу препаратов массовой заводской заготовки.

 

Классификация линиментов

 

 

[10]

 

Жирные линименты

 

Эта группа веществ характеризуется  наличием в их составе какого-нибудь жира или жироподобного вещества. Чаще всего используются жирные масла или приготовленные на них растворы, гораздо реже парафиновое масло, сплавы вазелина или ланолина.

Жирные линименты могут  быть гомогенными или гетерогенными.

Гомогенные жирные линименты могут содержать хлороформ, скипидар, метилсалицилат, эфир и разнообразные медикаменты, растворимые в жирах или их смесях с перечисленными веществами. Примерами гомогенных жирных линиментов являются хлороформное масло, салинимент, сложный скипидарный линимент.

Oleum Chloroformii          Salinimentum                 Linimentum terbinthinae                    

(Хлороформное масло)  (салининент)                           compositum            

Chloroformii 1,0               Methylii salicilatis 1,0     (сложный скипидарный    

Olei Helianthi 2,0             Olei Hyoscyami 3,0                    линимент)

Смешивают                     Chloroformii 1,0              Olei Hyoscyami 2,0

                                          Смешивают                    Olei Terbinthinae 2,0

                                                                                   Olei Helianthi 2,0

                                                                                   Смешивают

Среди гетерогенных линиментов различают суспензионные и эмульсионные жирные линименты.[9]  

 

Спиртовые линименты

 

В качестве спиртовых  линиментов используются лекарственные  спирты, их смеси, а также различные  приготовленные по мере надобности спиртовые  растворы лекарственных препаратов. В состав этой группы линиментов входит настойка стручкового перца.

Linimentum Caprici compositum                   Linimentum Caprici camphoratum

(сложный перцовый линимент)                   (камфорно-перцовый линимент)

Tincturae Caprici 3,0                                       Tincturae Caprici

Spiritus camphorati 2,0                                   Spiritus camphorati ana 1,0

Liquor Ammonii caustici 1,0                          Смешивают

Смешивают [8]           

                                     

Мыльно-спиртовые  линименты (Сапонименты)

 

В состав сапониментов входят спиртовые растворы мыла, играющие роль дисперсионной среды. При втирании в кожу эта группа линиментов вызывает эмульгирование кожного жира, поэтому быстро и глубоко проникают в толщу кожи, увлекая за собой растворённые в них лекарственные вещества. В терапевтическом отношении мыльные линименты отличаются быстро наступающим и обычно резко выраженным действием, вызывают разбухание кожного слоя и разрыхляют эпидермис.[5]

В зависимости от характера мыла различают две группы сапониментов – жидкие, содержащие калийное мыло, и плотные, студневидные, содержащие натриевое мыло.

                                  Rp.: Camphorae 3,0

                                          Ol. Hyoscyami

                                               Ol. Terebinthinae ana 10,0

                                          Spiritus saponati 30,0

                                          MDS. При миозитах

Камфору растирают в  слегка подогретом беленном масле. К  раствору прибавляют скипидар и мыльный спирт, и жидкость сильно взбалтывают. Получается эмульсионный (М/В) линимент.[8]

 

Вазолинименты

 

Это разновидность линиментов, приготовляемых на основе вазелинового масла (от linimentum olei vaselini). В своё время вазолинименты были созданы в результате стремления получить препарат, обладающий свойствами жирных линиментов и одновременно с высокой чувствительностью при хранении. Вследствие содержания вазелинового масла вазолинименты не приобретают прогорклого запаха и в большинстве случаев допускают возможность заготовки на длительное время.[2]