Мягкие лекарственные формы для местного применения

Сложные вазолинименты представляют собой растворы различных препаратов, растворимых в жирах, в обыкновенном или простом вазолименте.

Vasolinimentum simplex (простой вазолинимент):

                                  Rp.: Acidi oleinici 30,0

                 Liquoris Ammonii caustici spirituosi 10,0

                                          Olei vaselini flavi 60,0

                                          Misce. Da. Signa.

Олеиновую кислоту растворяют в  спиртовом растворе аммиака (10%). К  раствору прибавляют вазелиновое масло. Вазолинимент – прозрачная маслянистая желто-бурая жидкость, легко смешивающаяся с жирными маслами, хлороформом, эфиром, бензином. При смешивании с водой образует эмульсии, при нагревании теряет аммиак. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется неустойчивое кислое аммиачно-олеиновое мыло: 

2С ₁₇Н ₃₃СООН + NH₃ = C ₁₇H ₃₃COOH · C ₁₇H ₃₃COONH₄

Стехиометрический расчёт показывает, что почти половина (44,7%) олеиновой кислоты, входящей в состав вазолинимента, остаётся не нейтрализованной и принимает участие в образовании кислой части мыла.

Несмотря на малую растворимость вазелинового масла в спирте, в результате выполнения рецепта получается гомогенный раствор вследствие солюбилизации масла. Совершенно необходимым условием получения прозрачного препарата  является применение спиртового раствора аммиака. Благодаря наличию мыла вазолинимент хорошо резорбируется кожей и передаёт ей растворённые в нём лекарственные вещества.[10]

Сложные вазолинименты получают путём  растворения соответствующих лекарственных препаратов в простом вазолинименте. Наиболее употребителен йод-вазоген, содержащий 10% йода и получаемый растворением кристаллического йода.[7]

Линименты-растворы

 

В состав линиментов-растворов  входят различные твердые лекарственные  вещества, растворимые в прописанных жидкостях: камфора, ментол, анестезин и др.

Rp.: Chloroformii 10,0                                          ППК (лиц. стор.)            

        Olei Helianthi Olei                                        Дата № рецепта

        Therebinthinae aa 20,0                                Olei Helianthi 20,0

        Misce. Da.                                                   Chloroformii 10,0

        Signa. Втирать в больной сустав.            Olei Therebinthinae 20,0

                                                                                    m общ. = 50,0

                                                                              Приготовил: подпись

                                                                              Проверил: подпись

Данный лекарственный  препарат - линимент-раствор, в состав которого входит сильнодействующее, светочувствительное вещество – хлороформ, пахучее – скипидар и светочувствительное – подсолнечное масло. Все три жидких компонента взаиморастворимы друг в друге.

Подсолнечное масло  смешивают в фарфоровой чашке  с терпентиновым маслом. Затем на водяной бане нагревают смесь, в которой потом растворяют камфору и ментол. Полученную жидкость сливают в склянку с не очень узким горлом и закупоривают.[1]

                        

         паста Розенталя                                          паста Розенталя

        с лекарственными  веществами 

Rp.: Iodi 0,3 Paraffini 15,0 Spiritus aethylici 95% 10 ml Chloroformii 80,0 Мisce. Da. Signa. Для теплых повязок.

Rp.: Iodi 1,0 Kalii iodidi 2,0 Paraffini 20,0 Spiritus aethylici 70% 20 ml Chloroformii 130,0 Misce. Da. Signa. Для теплых повязок.

 

Во флакон для отпуска  помещают йод, стружками парафин  и хлороформ, прикрывают крышкой, ставят на водяную баню до полного растворения, затем добавляют спирт.[5]

 

Линименты-суспензии

 

Линименты-суспензии представлены весьма небольшим ассортиментом вследствие трудности равномерного распределения твёрдых осадков в вязких жирных средах при взбалтывании. Чаще всего в состав линиментов – суспензий прописывают такие вещества: цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал, сульфаниламидные препараты. В качестве дисперсионной среды используют глицерин, жирные масла, спирт, воду и др.[2,7]

Классическим примером линимента – суспензии выступает линимент Вишневского (или бальзамический линимент).

 

Состав линимента Вишневского	Возможные замены лекарственных веществ
Rp.: Xeroformii        Picis liquidae Betulae aa 3,0        Olei Ricini 100,0        Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны	Dermatoli 3,0 Vinilini (Balsami Schostakovsky) 6,0 Olei Jecoris 100,0 Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны.

 

В ступке тщательно растирают ксероформ  с примерно половинным количеством дёгтя или винилином, после чего добавляют оставшееся количество дёгтя, тщательно перемешивают и постепенно добавляют при растирании касторовое масло или рыбий жир. Банку с мазью оформляют к отпуску.[5]

 

Линименты-эмульсии

 

Линименты-эмульсии состоят  из смеси жирных масел со щелочами или содержат растворы мыла. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия компонентов, входящих в состав линиментов.

Типичный пример, представляющий собой эмульсию типа М/В, – линимент аммиачный или летучий (Linimentum volatile seu linimentum ammoniatum).

Rp.: Olei Helianthi 74,0

                              Liquoris Ammonii caustici 25 ml

    Acidi oleinici 1,0

                               Misce. Da. Signa. Для втираний.

Готовят непосредственно  во флаконе для отпуска. Первым отвешивают подсолнечное масло, затем добавляют кислоту олеиновую и раствор аммиака. Укупоривают и сильно взбалтывают. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется олеат аммония, т. е. аммиачно-олеиновое мыло, выполняющее роль эмульгатора:

C₁₇H₃₃COOH + NH₂ = C₁₇ H₃₃COONH₄

При этой реакции на 1 г олеиновой кислоты расходуется  лишь 0,0603 г аммиака, обеспечивающего сильно щелочную реакцию смесии резкое раздражающее действие препарата.

Летучая мазь представляет собой однообразную бело-жёлтую жидкость с сильным аммиачным запахом, имеющую консистенцию сливок. Вследствие постепенной потери аммиака от улетучивания во время хранения летучую мазь можно приготовить на весьма непродолжительное время. Летучая мазь применяется в качестве сильного раздражителя кожи как в чистом виде, так и в составе разнообразных сложных линиментов.[10]

 

Общие правила  приготовления линиментов

Технология  изготовления линиментов

 

[4,10]

Заключение

 

Веками фармацевтическая наука  разрабатывала принципы и каноны наружного лечения. Причиной тому, является то, что наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрезкожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.[11]

Сегодня, благодаря многочисленным исследованиям отечественных и  зарубежных ученых, не вызывает сомнений, что основные терапевтические свойства лекарственных средств (в частности — скорость и полнота высвобождения активных веществ, пенетерация через интактные или поврежденные кожу и слизистые) включают в себя мягкие лекарственные формы.

Благодаря преимуществам и высоким  лечебными характеристиками которыми обладают мягкие лекарственные формы (мази, пасты, линименты) их доля в ассортименте на фармацевтическом рынке постоянно возрастает. Данная тенденция наглядно отражена на графике затрат и роста денежной массы в общем числе производимых закупок медикаментов в регионах Украины.

 

Рост денежной массы  в общем числе производимых закупок  медикаментов в регионах Украины.[10]

 

В розничном сегменте фармацевтического рынка наблюдается  стабилизация роста и в денежном выражении. Позитивным фактором, в то же время, является рост рынка в упаковках. Наблюдается отчетливая тенденция роста этого показателя. По итогам последнего периода этот показатель составил 4,84 %.

В то же время наблюдаются  изменения в рейтинге следующих за Киевом регионов. На второе место в рейтинге вышла Днепропетровская область, обойдя значительно замедлившуюся Донецкую область.

Крым прочно закрепился на пятом месте, сместив Львовскую  область, которая в отличие от прошлого года занимает теперь не 5-ое, а 7-ое место в рейтинге регионов.

По-прежнему, очень активно  растут так называемые «малые» регионы  Украины — Полтавская, Винницкая, Хмельницкая области.

Впервые за длительный период позитивную динамику роста показывают южные области — Одесская, Николаевская и Херсонская.

В этом году впервые позитивную динамику показывают аутсайдеры рынка — малые западные области — Ровенская, Волынская, Закарпатская и Тернопольская области.[7]

Такая динамика показывает что за мягкими лекарственными формами большое будущее. Они востребованы и занимают довольно значительную нишу на фармацевтическом рынке страны.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список использованной литературы

 

1. Державна фармакопея України/ Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр „ 1-е.вид.- Х.: РІРЕГ, 2001. - 556 с.
2. Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. – Л., 2003. – 95 с.
3. Закон України «Про лікарські засоби » № 123/96-ВР від 04.04.06.
4. К вопросу о стандартизации мягких лекарственных средств / Н.А.Ляпунов, Н.П.Хованская, Е.П.Безуглая, Н.В.Долейко / Фар маком. – 2007. - №2. – С.36
5. М’які лікарські форми: Екстемпоральна рецептура: Методичні рекомендації /О.І. Тихонов, Т.Г. Ярних, О.В.Лукієнко та ін.; За ред. О.І. Тихонова – Х.: Вид-во НФаУ; Золоті сторінки, 2003.- 128 с.
6. Наказ МОЗ України № 44 від 16.03.04 «Про організацію зберігання в      аптечних установах різних груп лікарських засобів та виробів медичного призначення»
7. Общественная фармация в мире // Фармацевтический журнал.— 2004.— № 6.

 

8. Компендиум 2000/2001 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: МОРИОН, 2000.— 1456 с.
9. Перцев И. М., Зупанец И. А. Биологическая фармация — современная теория оптимального производства и использования лекарств // Клиническая  фармация.— 2002.— Т. 3, № 2.— С. 128–132.
10. Провизор // Фармацевтический журнал. – 1998-2008.
11. Аптека // Еженедельник. – К., 2008.