Удельное  оптическое вращение. Используют раствор испытуемого вещества с концентрацией   10 мг/мл;   [а]₂₀ =от +154   до + 160°. Сульфатная зола. Не более 5,0 мг/г.

      Потеря  при высушивании. Высушивают до постоянной массы при 60°С и пониженном давлении (не выше 0,6 кПа или около 5 мм рт. ст.); потеря не более 10 мг/г.

      Посторонние примеси. Проводят испытание, как описано в разделе «Тонкослойная хроматография» (15, т. 1, с. 92), используя в качестве сорбента силикагель Р4, а в качестве подвижной фазы — смесь 13 объемов этилметилкетона Р, 4 объемов ацетона Р и 3 объемов воды. Наносят на пластинку отдельно по 5 мкл каждого из 3 растворов содержащих (А) 40 мг испытуемого вещества в 1 мл, (Б) 0,20 мг уридина Р в 1 мл и (В) 0,20 мг испытуемого вещества в 1 мл. После извлечения пластинки из хроматографической камеры дают ей высохнуть на воздухе и оценивают хроматограмму в ультрафиолетовом свете (254 нм). Любое пятно, которое дает раствор А при величине R/ около 1,1, не должно быть более интенсивным, чем пятно, которое дает раствор Б. Любое другое пятно, которое дает раствор А, кроме основного пятна, не должно быть более интенсивным, чем пятно, которое дает раствор В.

      Количественное  определение. Растворяют около 0,5 г испытуемого вещества (точная навеска) в 30 мл ледяной уксусной кислоты Р1, добавляют 0,15 мл раствора 1-нафтолбензеина в уксусной кислоте ИР в качестве индикатора и титруют хлорной кислотой (0,1 моль/л) ТР, как описано в разделе «Неводное титрование», метод А (15, т. 1, с. 151). Каждый миллилитр хлорной кислоты (0,1  моль/л) ТР соответствует 24,32 мг C9H13N3O5.

      6.3. ДИФЕНОКСИЛАТА ГИДРОХЛОРИД

      Молекулярная  формула. C₃₀H₃₂N₂O₂*HCl. Относительная молекулярная масса. 489,1.

      Структурная формула

      

      Химическое  наименование. Этил 1-(3-циано-3,3-дифенилпропил)-4-фенилизонипекотата моногидрохлорид; этил 1-(3-циано-3,3-дифенилпропил)-4-фенил-4-пиперидинкарбоксилата моногидрохлорид; per. № CAS 3810-80-8.

      Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

      Растворимость. Умеренно растворим в воде, ацетоне Р и этаноле (~750 г/л) ИР; легко растворим в хлороформе Р; практически нерастворим в эфире Р.

      Категория. Средство для лечения диареи.

      Хранение. Дифеноксилата гидрохлорид следует хранить в хорошо укупоренной таре.

      Общее требование. Дифеноксилата гидрохлорид содержит не менее 98,0 и не более 101,0% C₃₀H₃₂N₂O₂*HCl в пересчете на высушенное вещество.

      Подлинность

      Можно применять либо испытания А и  Д, либо испытания Б, В, Г и Д.

      A. Проводят испытание, как описано в разделе «Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра» (15, т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом дифеноксилата гидрохлорида СО, или спектру сравнения дифеноксилата гидрохлорида.

      Б. Спектр поглощения раствора испытуемого  вещества с концентрацией 0,50 мг/мл в смеси 1 объема соляной кислоты (1 моль/л) ТР и 99 объемов метанола Р при наблюдении между 230 и 350 нм дает максимумы при длинах волн около 252, 258 и 265 нм; поглощения слоя в 1 см при этих длинах волн составляют соответственно 0,55, 0,65 и 0,50.

      B. Растворяют 25 мг испытуемого вещества в 5 мл воды и добавляют 0,1 мл раствора калия-ртути   йодида ИР; образуется осадок кремового цвета.

      Г. Температура плавления около 223°С.

      Д. Раствор испытуемого вещества с  концентрацией 20 мг/мл дает характерную для хлоридов реакцию Б, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (15, т. 1, с. 129).

      Сульфатная  зола. Не более 1,0 мг/г.

      Потеря  при высушивании. Высушивают до постоянной массы при 105 °С; потеря не более 5,0 мг/г.

      Посторонние примеси. Проводят испытание, как описано в разделе «Тонкослойная хроматография» (15, т. 1 с. 92), используя в качестве сорбента силикагель Р1, а в качестве подвижной фазы смесь 92 объемов хлороформа Р, 3 объемов метанола Р и 5 объемов ледяной уксусной кислоты Р. Наносят на пластинку отдельно по 10 мкл каждого из 2 растворов в хлороформе Р, содержащих (А) 50 мг испытуемого вещества в 1 мл и (Б) 0,50 мг испытуемого вещества в 1 мл. После извлечения пластинки из хроматографической камеры дают ей высохнуть на воздухе, обрабатывают парами йода и оценивают хроматограмму при дневном свете. Любое пятно, которое дает раствор А, кроме основного пятна, не должно быть более интенсивным, чем пятно, которое дает раствор Б.

      Количественное  определение. Растворяют около 0,4 г испытуемого вещества (точная навеска) в 40 мл ледяной уксусной кислоты Р1, добавляют 10 мл раствора ацетата ртути в уксусной кислоте ИР и титруют хлорной кислотой (0,1 моль/л) ТР по методу А, описанному в разделе «Неводное титрование» (15, т. 1, с. 151). Каждый миллилитр хлорной кислоты (0,1 моль/л) ТР соответствует 48,91 мг C₃₀H₃₂N₂O₂*HCl 
 
 

 

      

7. сводная ТАБЛИЦА  ПРЕПАРАТОВ

      

 

СЛОВАРЬ ТЕРМИНОВ

      Адсорбция – поглощение газов, паров или жидкостей поверхтностным слоем твердого тела (адсорбента) или жидкости.

      Белки – природные высокомолекулярные органические соединения, построенные из остатков 20 аминокислот, которые соединены пептидными связями в длинные цепи.

      Вирусы (от лат. Virus – яд), мельчайшие неклеточные частицы, состоящие из нуклеиновой кислоты (ДНК и РНК) и белковой оболочки (капсида).

      Вирион – полностью сформированная вирусеая частица, состоящая из нуклеиновой кислоты и белковой оболочки (капсида). Хранит и переносит генетический материал вируса от одной клетки к другой.

      Вирулентность – степень болезнетворности (патогенности) данного микроорганизма.

      Гликопротеиды (мукопротеиды), сложные белки, содержащие углеводные компоненты. К гликопротеидам относятся многие белки плазмы крови (иммуноглобулины, трансферрины и др.), гормоны и др.

      Инфекция – внедрение и размножение в организме человека или животного болезнетворных микроорганизмов, сопровождающееся комплексом реактивных процессов; завершается инфекционным заболеванием, бактерионосительством или гибелью микробов. Источник возбудителя инфекции заражает здоровых при соприкосновении, через рот (с водой и пищей), воздух (с капельками слюны и слизи), членистоногих переносчиков.

      Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для изучения механизма действия ферментов, для лечения нарушений обмена веществ, а также в качестве пестицидов.

      Интерферон – защитный белок, вырабатываемый клетками млекопитающих и птиц в ответ на заражение их вирусами; неспецефический фактор противовирусного иммунитета.

      Капсид – белковая оболочка вируса, предохраняющая его нуклеиновую кислоту от внешних воздействий. Состоит из отдельных одинаковых структурных единиц – капсомеров.

      Липиды – обширная группа природных органических соединений включающая жири и жирободобные вещества. Содержатся во всех живих клетках, один из основных компонентов биологических мембран.

      Нуклеиновые кислоты – высокомолекулярные органические соединения, образованные остатками нуклеотидов. Различают ДНК или РНК кислоты. Выполняют функции передачи и хранения генетической информации, учавствуют в механизмах, при помощи которых она реализуется в процессе синтеза клеточных белков.

      Нуклеозиды – гликозиды в состав которых входят пуриновое или пиримидиновое основание и углевод рибоза или дезоксирибоза. Содержится в нуклеиновых кислотах и нуклеотидах.

      Паразитизм – форма взаимоотношений между организмами различных видов, из которых один (паразит) использует другого (хозяина) в качестве среды обитания и источника питания, нанося ему вред.

      Пиноцитоз – поглащение клеткой из окружающей среды жидкости с содержащимися в ней веществами. Один из основных механизмов проникновения в клетку высокомолекулярных соединений.

      Репликация – удвоение молекул ДНК (у некоторых вирусов РНК) при участии специальных ферментов.

      Сенсибилизация  – повышение чувствительности организма животного и человека к воздействию каких-либо раздражителей.

      Субстрат – химическое вещество подвергающееся превращению под действием фермента.

      Углеводы – обширная группа природных органических соединений. Входят в состав клеточной оболочки и других структур, учавствуют в защитных реакциях организма.

      Ферменты – биологические катализаторы, присутствующие во всех живых клетках.

      Пирогенные  вещества (греч. pyr – огонь + gennao – создавать, производить; син. пирогены) – биологически активные вещества экзогенного (бактериального и вирусного) и эндогенного (клнточно-тканевого) происхождения, обладающие свойством вызывать перестройку уровня регуляции температурного гомеостаза, приводящую к повышению температуры тела и развитию лихорадки.

      Пролиферация (от лат. proles – потомство и ferre – приносить, производить) – новообразование клеток в организме путем их размножения делением. Процессы деления, лежащие в основе пролиферации – амитоз и митоз. Представление о возможности образования клеток из неоформленной бластомы или “живого вещества”, а не путем пролиферации, в современной науке признаны лишенными основания. Пролиферация лежит в основе физиологической регенерации клеток, происходящей в разных тканях на протяжении всей жизни индивидуума, но с особой интенсивностью и закономерностью имеющей место в кроветворной ткани, эпителиальных покровах. Источником пролиферации при этом служат либо специальные недифференцированные материнские клетки, либо камбиальные элементы.

      Простагландины – биологически активные вещества, представляющие собой производные полиненасыщенных жирных кислот, молекула которых содержит 20 углеродных атомов.