Автор: Пользователь скрыл имя, 10 Февраля 2015 в 06:19, контрольная работа
1.Толерантность и тахифилаксия. Определение. Механизмы (фармакокинетические и фармакодинамические), обеспечивающие устойчивость функциональных систем к лекарству. Примеры.
Препараты β-адреноблокаторов подразделяются на β-1, β-2-адреноблокаторы и β1-адренолитики.
Блокада β1-адренорецепторов сердца приводит:
А) К ослаблению силы сокращения сердца и уменьшению частоты сокращения сердца (вследствие снижения автоматизации узла), что в свою очередь приводит к снижению сердечного выброса, работы сердца, уменьшается потребность сердца в кислороде;
Б) К угнетению атриовентрикулярной проводимости;
В) К снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:
А) сужение кровеносных сосудов;
Б) повышение тонуса бронхов;
В) повышение сократительной активности миометрия;
Г) снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы подавляют гликогенолиз: снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень сахара в крови).
Неселективные β1-адренолитики и β2-адренолитики
Пропранолола гидрохлорид (анаприлин, обзидан, индерал), надолол (коргард), тимолола малеат (блокадрен, оптимол, тимоптик), окспренолола гидрохлорид (тразикор), пиндолол (вискен).
Пропранолол, блокируя β1-адренорецепторы, вызывает уменьшение ЧСС, угнетение AV-проводимости, снижение автоматизма AV-узла и волокон Пуркинье. А блокируя β2-адренорецепторы, сужает кровеносные сосуды, повышает тонус бронхов, повышает сократительную активность миометрия. Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, стенокардия напряжения, аритмии сердца, инфаркт миокарда после острого периода, феохромцитома, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, симптоматическое лечение гипертиреоза.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружения; иногда аллергические реакции, бронхоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой β2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). При длительном использовании препарата необходимо особо тщательно следить за функцией сердечнососудистой системы, общим состоянием заболевшего. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Пиндолол, оксипенолол относятся к β1, β2-адреноблокаторам с ВСМА, являются частичными агонистами β1, β2-адренорецепторов. В этом качестве устраняют действие адреналина и норадреналина. Препараты снижают силу и ЧСС, снижают сердечный выброс, ОПСС, АД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшают работу сердца и потребление миокардом кислорода. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами в меньшей степени влияют на тонус бронхов ,периферических сосудов, не влияют на показатели липидного обмена. Корректируют агрессивное поведение. Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
Селективные β1-адренолитики (кардиоселектвные)
Метопролол (беталок, спесикор, лопрессор), атенолол (тенолол, принорм), талинолол (корданум).
Метопролол действует преимущественно на β1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Показания к применению: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести, ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение).
Побочные действия: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
α-,β-адреноблокаторы
Карведилол (дилантред), проксодолол.
Под действием карведилола в результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений, происходит снижение артериального давления, не вызывая тахикардии. Препарат оказывает длительный гипотензивный эффект и является антиоксидантом. Карведилол показан при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности. Назначают внутрь 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты: брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения, бронхоспазм, одышка и др.
Проксодолол оказывает антигипертензивное и противоишемическое действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, глаукома.
Побочные эффекты: замедление сердечного ритма, развитие AV блокады, снижение АД, бронхоспазм, аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения после инстилляции.
Средства, влияющие на моторику желудка :
1. Повышающие моторику: сок желудочный натуральный; пепсин; ацидинпепсин; аболин, соляная кислота разведенная. Препараты покрыты кишечнорастворимыми оболочками и заключены в желатиновые капсулы. При попадании в желудок желатиновые капсулы быстро растворяются, микротаблетки смешиваются с пищей и постепенно поступают в двенадцатиперстную кишку. При pH дуоденального содержимого выше 5,5 оболочки растворяются, и ферменты начинают действовать на большой поверхности. При этом практически воспроизводятся физиологические процессы пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка. Показания к применению. При недостаточной функции желудочных желез, ахилии (отсутствии выделения в желудке соляной кислоты и ферментов), гипоанацидных гастритах (воспалении желудка, сопровождающемся снижением уровня или отсутствием соляной кислоты), диспепсии (расстройства пищеварения).
2. Понижающие моторику:
1. М-холиноблокаторы (атропин, метацин, гастроцепин).
Блокаторы м-холинорецепторов. Влияют как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Противопоказания: Гиперчувствительность, мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; повышенная температура; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная и открытоугольная глаукома; неспецифический язвенный колит; сухость во рту; печеночная и почечная недостаточность; хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; миастения; гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей; гестоз; повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Побочные действия: Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
2. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пирилен).
Блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывают угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывают гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшают выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции.
Показания: Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов, болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.C осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.
3. Транквилизаторы (диазепам).
Механизм действия диазепама связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Седативный и снотворный эффект диазепама и других бензодиазепинов связывают с торможением норадренергических и дофаминергических нейронов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Показания к применению. При неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении; при органических заболеваниях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных поражениях; при соматических заболеваниях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими и фобическими расстройствами, при нарушении сна, при зудящих дерматозах. Препарат снижает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным язвенной болезнью желудка и 12-персной кишки.
Противопоказания: индивидуальная
непереносимость производных
4. Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин).
Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога, гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, период лактации. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность.
Побочные действия: тошнота, сухость во рту, запоры, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит, лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия, снижение АД; брадикардия, аритмия, AV блокада, асистолия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.
5. Блокаторы протоновой помпы (омепразол).
Омепразол ингибирует фермент
Н+/К+ - АТФ-азу («протоновый насос») в париетальных
клетках желудка и блокирует тем самым
заключительную стадию синтеза соляной
кислоты. Это приводит к снижению уровня
базальной и стимулированной секреции,
независимо от природы раздражителя. Показания
к применению. Язвенная болезнь желудка
и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит;
эрозивно-язвенные поражения желудка
и двенадцатиперстной кишки, связанные
с приемом НПВС; синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.