Автор: Пользователь скрыл имя, 13 Февраля 2013 в 20:32, лекция
Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, образующиеся в растительных организмах, имеющие сложный состав и обладающие сильным физиологическим действием.
Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи.
Основные свойства, характерные для этих соединений, обусловили их название, которое было предложено Мейснером в 1819 году.
1. Понятие об алкалоидах
2. История изучения алкалоидов
3. Распространение алкалоидов в растительном мире
4. Факторы, влияющие на накопление алкалоидов.
5. Биологическая роль алкалоидов.
6. Биосинтез алкалоидов
Листья катарантуса розового (Folia Catharanthi). Сушат при температуре 50°С.
Листья чая (Folia Theae). Сушка тепловая.
Плоды (Fructus) и семена (Semina).
Собирают в период созревания (плодоношения) и сушат сырье на солнце
и в сушилках:
Плоды и семена дурмана индейского (Fructus et Semina Daturae innoxiae). Сушат при температуре 45-50°С.
Плоды перца однолетнего (Fructus Capsici) сушат на солнце.
Семена термопсиса (ланцетного) (Semina Thermopsidis). Сушка – на солнце.
Заготовку подземных органов проводят осенью.
Корни красавки (Radices Belladonnae) собирают на 5-6 год культуры.
Сушка быстрая, при температуре 45-50°С.
Корни барбариса (Radices Berberidis) выкапывают в течение всего периода вегетации. Сушка при температуре 45-50°С.
Корневища кубышки желтой (Rizomata Nupharis luteae) собирают в период цветения и плодоношения (май-октябрь). Сушат на солнце или при температуре |50-60°С.
Корневища с корнями чемерицы (Rhizomata cum radicibus Veratri) собирают осенью и весной. Сушат на солнце или при температуре 50-60°С.
Клубни с корнями стефании гладкой (ТuЬега сum гаdicibus Stephaniae) собирают осенью. Сушат при температуре 60-80°С.
Клубнелуковицы безвременника (Вu1Ьоtubeга Со1сhici) собирают в период цветения. Допускается сушка на солнце.
Корни раувольфии (Radices Rauwolfiae) поступают по импорту.
Рожки спорыньи (Sеса1е cornutum) собирают в период начала созревания. Сушат при температуре 40°С.
Хранят сырье
отдельно от других видов,
семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника, корневища скополии хранят по списку А,
остальные виды - по списку Б.
Большинство чистых алкалоидов – по списку А,
комплексные препараты – по списку Б.
Сроки годности сырья строго индивидуальны, в основном до 5 лет.
Пути использования сырья, содержащего алкалоиды.
Экстемпоральные лекарственные формы:
- настои (трава чистотела, трава термопсиса ланцетного);
Лекарственные сборы:
Сырье и сборы, содержащие алкалоидсодержащее сырье, не входят в
ассортимент ручной продажи и не отпускаются из аптек без рецепта врача
приказ МЗ РФ № 287 от 19.07.99).
Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:
- настойки (листья, трава красавки, листья барбариса);
- экстракты сухие (трава красавки, трава термопсиса ланцетного);
- экстракты густые (листья, трава красавки);
- экстракты жидкие (трава пассифлоры инкарнатной).
Суммарные препараты:
Препараты индивидуальных алкалоидов:
- атропина сульфат (трава и корни красавки);
- берберина бисульфат (корни барбариса);
- физостигмина салицилат (семена физостигмы) и др.
Комбинированные препараты:
Капли Зеленина (входит настойка красавки),
«Бекарбон» (входит экстракт красавки),
«Беллоид» (входит сумма алкалоидов красавки)
«Аэрон» (входит алкалоид скополамина гидробромид) и др.
Полусинтетические препараты:
- препараты стероидных гормонов (кортизон и гидрокортизон) алкалоидов листьев паслена дольчатого;
- апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид (дионин) (на основе морфина);
- гоматропин (на основе атропина).
Медицинское применение сырья и препаратов,
содержащих алкалоиды.
Среди природных биологически активных веществ алкалоиды являются источником большого количества лекарственных средств более 10%.
Их значение определил профессор Е.А.Шацкий (Россия), который сказал, что «открытие алкалоидов имело для медицины почти такое же значение, как и открытие железа для мировой культуры».
Алкалоиды обладают широким спектром биологической активности. В настоящее время в современной медицине с различной целью используют около 80 алкалоидов.
По фармакологической активности лекарственные формы и препараты, получаемые из алкалоидоносного растительного сырья, можно разделить на несколько групп:
I. Средства,
действующие преимущественно
1. Психотропное действие.
Седативные средства:
- препараты травы пассифлоры инкарнатной (жидкий экстракт, «Нео-пассит».
Стимуляторы ЦНС (листья чая, семена кофе).
- кофеин:
= комбинированные препараты («Аскофен», «Новомигрофен», «Кофицил», «Пирамеин», «Пиркофен», «Цитрамон»,
«Кофетамин» /содержит эрготамина тартрат/, «Теофедрин»),
- кофеин-бензоат натрия (табл., амп.):
= комбинированные препараты (смесь Серейского, «Паглюферал»: /содержат папаверина гидрохлорид/, «Анкофен», «Анапирин», «Глюферал», «Бенальгин»).
Аналептические средства (возбуждают дыхательный центр,
являются препаратами СКОРОЙ ПОМОЩИ).
- препараты семян термопсиса (ланцетного) и травы термопсиса очередноцветкового:
= «Цититон» (0,15% раствор цитизина),
= пленки с цитизином,
= «Табекс» (средство для отвыкания от курения);
- препараты травы анабазиса безлистного:
= анабазина гидрохлорид (таблетки и пленки),
= «Гамибазин» (средство для отвыкания от курения).
2. Стимуляторы функций спинного мозга.
Возбуждают кору головного мозга, центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудо-двигательный), возбуждают спинной мозг.
В токсических дозах - судорожные яды.
- при отравлении снотворными, наркотиками;
- при пониженном артериальном давлении;
- при повышенной утомляемости;
- для лечения параличей, при поражении спинного мозга.
- препараты семян чилибухи:
= стрихнина нитрат, настойка, сухой экстракт.
3. Средства для лечения паркинсонизма.
препараты корней, листьев и травы красавки («Беллагон»).
4. Наркотические анальгетики.
Действие характерно для алкалоидов мака снотворного.
- морфина гидрохлорид и его пролонгированный препарат «Морфилонг»;
= микстура Бехтерева (успокаивающее средство);
= комбинированные препараты - противокашлевые средства («Кодтерпин», «Кодтермопс», таблетки от кашля);
= комбинированные препараты - анальгетическое, успокаивающее, спазмолитическое средства («Пенталгин», «Седалгин»).
- полусинтетические препараты на основе морфина:
= этилморфина гидрохлорид (дионин). Применяется как спазмолитическое средство в офтальмологии, как противокашлевое средство.
= апоморфина гидрохлорид. Применяется при лечении алкоголизма.
5. Ненаркотические противокашлевые средства (препараты травы мачка желтого):
= «Бронхолитин» (содержит эфедрина гидрохлорид, масло шалфея)
II. Средства,
действующие преимущественно
1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы:
* Холиномиметики.
- препараты листьев пилокарпуса /хаборанди/:
= пилокарпина гидрохлорид (амп.растворы, глазные мази и пленки,. мазь «Пиларен»),
* Ингибиторы холинэстеразы.
- препараты семян физостигмы (калабарские бобы):
= физостигмина салицилат (амп.растворы);
- препараты листьев унгернии Виктора:
= галантамина гидробромид (амп.растворы);
= стефаглабрина сульфат (амп.растворы);
* Антихолинергические средства.
= настойка (входит в состав капель Зеленина);
= густой экстракт;
= сухой
экстракт;
=комбинированные препараты, содержащие экстракты красавки:
а) таблетки «Бекарбон», «Бесалол», «Уробесал», «Бепасал, «Беллалгин», «Белластезин;
б) таблетки желудочные с экстрактом красавки, «Беллатаминал» (содержат эрготамина тартрат), «Белласпон», «Теофедрин»
Применяются: как спазмолитическое и болеутоляющее средства при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холециститах, желчно- и мочекаменной болезни и других заболеваниях) сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, для расширения зрачка в офтальмологии.
в) свечи «Бетиол», «Анузол».
Применяются при геморрое и трещинах заднего прохода.
г) «Беллатаминал», «Белласпон», «Беллоид».
Применяются как успокаивающие средства:
= атропина сульфат (амп. раствор, табл., мазь глазная, пленки глазные.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома.
= комбинированные препараты, содержащие атропина сульфат:
«Эфатин» (аэрозоль), «Аэрон» (табл.);
= «Солутан» (содержит сумму алкалоидов корня красавки),
= противоастматические сборы («Астматин», «Астматол»).
Применяются как бронхолитические средства (при бронхиальной астме).
= пластырь перцовый (содержит густые экстракты перца стручкового
и красавки, настойку арники и др.).
Применяется как раздражающее, отвлекающее средство.
= полусинтетические препараты:
гоматропина гидробромид.
- препараты листьев белены:
= сбор противоастматический;
= масло беленное.
Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидных артритах. Входит в состав различных линиментов:
«Капсин», «Салинимент», линимент метилсалицилата сложный, линимент хлороформный сложный, линимент скипидарный сложный.
- препараты листьев дурмана:
= сбор противоастматический;
= масло дурманное.
Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, ревматизме. Является заменителем беленного масла в линиментах:
«Салинимент», линимеит метилсалицилата сложный, линимент
хлороформный сложный, линимент скипидарный сложный.
- препараты плодов и семян дурмана индейского;
= скополамина камфорат, скополамина гидробромид (амп. растворы). Применяются как противорвотные, успокаивающие средства.
= «Аэрон» (содержит смесь камфорнокислых солей скополамина и
гиосциамина).
Применяется для
профилактики и лечения
- препараты травы
и корневищ с корнями
= платифиллина гидротартрат (табл., амп .растворы).
Применяется как спазмолитическое, холинолитическое средство.
Входит в состав комбинированных препаратов:
«Тепафиллин», «Палюфин» - (смеси платифиллина гадротартрата, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала в различных дозах). Применяются как спазмолитическое, холинолитическое, сосудорасширяющее средство.
- препараты травы софоры толстоплодной:
= пахикарпина гидройодид (табл., амп.раствор).
Входит в состав комбинированного препарата «Пульснорма».
а) Адреномиметики (стимуляторы а- и р-адренорецепторов).
- препараты травы эфедры хвощевой:
= эфедрина гидрохлорид (табл., амп.раствор).
Входит в состав комбинированных препаратов:
«Теофедрин», «Эфатин» (аэрозоль, содержит атропина сульфат),
бальзам «Солутан», «Бронхолитин», «Дэфедрин», «Супореф»».
б) Антиандренергические средства (а-адреноблокаторы).
= дигидроэрготамин(табл.,амп.
= дигидроэрготоксина малеат (амп.).
Входит в состав комбинированных препаратов:
«Редергин», «Синепрес» (содержит резерпин), драже «Неокристепин», «Кристепин».
= Бромкриптин (=«Парлодел») - применяется как дофаминэргическое
средство.
= «Лизурид», «Метизергид» - применяются как антисеротониновые
средства.
= «Беллатаминал» = драже «Анавенол»
III. Действующие
преимущественно в области
/. Понижающие чувствительность нервных окончаний.
А) Местноанестезирующие
- комбинированные препараты:
- «Белластезин» (содержит атропи
- «Павестезин» (содержит папаверина гидрохлорид).
2) Стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей.
- препараты плодов перца стручкового:
- настойка;
- мазь от обморожения;
- «Капситрин»;
- перцово-камфорный и перцово-аммиачный линименты;
- пластырь перцовый;
- мази «Эспол», «Эфкамон»;
- «Никофлекс-крем»;
- комбинированные препараты:
«Камфоцин», «Капсин», «Персалан», «Перкасалан».
3. Отхаркивающие средства.
Средства, стимулирующие отхаркивание.
- препараты травы термопсиса ланцетного: