ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды

Автор: Пользователь скрыл имя, 13 Февраля 2013 в 20:32, лекция

Краткое описание

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, образующиеся в растительных организмах, имеющие сложный состав и обладающие сильным физиологическим действием.
Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи.
Основные свойства, характерные для этих соединений, обусловили их название, которое было предложено Мейснером в 1819 году.

Оглавление

1. Понятие об алкалоидах
2. История изучения алкалоидов
3. Распространение алкалоидов в растительном мире
4. Факторы, влияющие на накопление алкалоидов.
5. Биологическая роль алкалоидов.
6. Биосинтез алкалоидов

Файлы: 1 файл

АЛКАЛОИДЫ!.doc

— 478.50 Кб (Скачать)

Листья  катарантуса розового (Folia Catharanthi). Сушат при температуре  50°С.

Листья чая (Folia Theae). Сушка тепловая.    

                     

Плоды (Fructus) и семена (Semina).

Собирают в период созревания (плодоношения) и сушат сырье на солнце  и в сушилках:                                                     

Плоды и семена дурмана индейского (Fructus et Semina Daturae innoxiae). Сушат при температуре 45-50°С.

Плоды перца однолетнего (Fructus Capsici) сушат на солнце.

Семена  термопсиса (ланцетного) (Semina Thermopsidis). Сушка – на солнце.

Заготовку подземных органов проводят осенью.

  Корни красавки (Radices Belladonnae) собирают на 5-6 год культуры. Сушка быстрая, при температуре 45-50°С.                                

Корни  барбариса (Radices Berberidis) выкапывают в течение всего периода вегетации. Сушка при температуре 45-50°С.

Корневища кубышки желтой (Rizomata Nupharis luteae) собирают в период цветения и плодоношения (май-октябрь). Сушат на солнце или при температуре |50-60°С.

Корневища с корнями  чемерицы (Rhizomata cum radicibus Veratri) собирают осенью  и весной. Сушат на солнце или при температуре 50-60°С.

Клубни  с корнями стефании гладкой (ТuЬега сum гаdicibus Stephaniae) собирают осенью. Сушат при температуре 60-80°С.

Клубнелуковицы  безвременника (Вu1Ьоtubeга Со1сhici) собирают в период цветения. Допускается сушка на солнце.

  Корни  раувольфии (Radices  Rauwolfiae)  поступают по импорту.

Рожки спорыньи (Sеса1е cornutum) собирают в период начала созревания. Сушат при температуре 40°С.

Хранят  сырье

отдельно от других видов,

семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника, корневища  скополии хранят по списку А,

остальные виды - по списку Б.

Большинство чистых алкалоидов – по списку А,

комплексные препараты  – по списку Б.

Сроки годности сырья строго индивидуальны, в основном до 5 лет.

Пути использования  сырья, содержащего алкалоиды.

Экстемпоральные лекарственные формы:

-  настои (трава чистотела,  трава термопсиса ланцетного);

  • отвары (трава плауна-баранца).

 

 Лекарственные сборы:

  • противоастматический сбор (листья красавки - 2 ч., листья белены – 1ч.,  листья дурмана обыкновенного - 6 ч., натрия нитрита - 1 ч.),
  • сбор «Астматин», сбор «Астматол» (листья красавки, листья белены, листья дурмана обыкновенного).

 

Сырье и сборы, содержащие алкалоидсодержащее сырье, не входят в

ассортимент ручной продажи и не отпускаются из аптек без рецепта врача

приказ  МЗ РФ № 287 от 19.07.99).

Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:

-  настойки (листья, трава красавки, листья барбариса);

-  экстракты сухие (трава красавки, трава термопсиса ланцетного);

-  экстракты густые (листья, трава красавки);

-  экстракты  жидкие (трава пассифлоры инкарнатной).

Суммарные препараты:

  • «Раунатин», «Эрготал» и др.

Препараты индивидуальных алкалоидов:

- атропина сульфат (трава и корни красавки);

- берберина бисульфат (корни барбариса);

- физостигмина салицилат (семена физостигмы) и др.

Комбинированные препараты:

 Капли Зеленина (входит настойка красавки),

 «Бекарбон» (входит экстракт красавки),

 «Беллоид» (входит сумма алкалоидов красавки)

 «Аэрон» (входит алкалоид скополамина гидробромид) и др.

Полусинтетические препараты:

-  препараты стероидных гормонов (кортизон и гидрокортизон) алкалоидов листьев паслена дольчатого;

-  апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид (дионин) (на основе  морфина);

-   гоматропин (на основе атропина).

Медицинское применение сырья и препаратов,

содержащих  алкалоиды.

Среди природных биологически активных веществ алкалоиды являются  источником большого количества лекарственных средств более  10%.

Их значение определил  профессор Е.А.Шацкий (Россия), который  сказал,   что «открытие алкалоидов имело для медицины почти такое же значение, как и  открытие железа для мировой культуры».

Алкалоиды обладают широким  спектром биологической активности. В настоящее время в современной медицине с различной целью используют около 80 алкалоидов.

 

По  фармакологической активности лекарственные формы и препараты, получаемые из алкалоидоносного растительного сырья, можно разделить на несколько групп:

 

I.  Средства, действующие преимущественно на  центральную нервную систему (ЦНС)

  1. Психотропное действие.

 Седативные  средства:

-  препараты травы  пассифлоры инкарнатной (жидкий экстракт, «Нео-пассит».

     Стимуляторы ЦНС (листья чая, семена кофе).

-  кофеин:

= комбинированные  препараты («Аскофен», «Новомигрофен», «Кофицил», «Пирамеин», «Пиркофен», «Цитрамон»,

«Кофетамин» /содержит эрготамина тартрат/,  «Теофедрин»),

- кофеин-бензоат натрия (табл., амп.):

= комбинированные  препараты (смесь Серейского, «Паглюферал»:     /содержат папаверина гидрохлорид/, «Анкофен», «Анапирин», «Глюферал», «Бенальгин»).

Аналептические  средства (возбуждают дыхательный центр,

являются  препаратами СКОРОЙ ПОМОЩИ).

 - препараты семян термопсиса (ланцетного) и травы термопсиса очередноцветкового:

= «Цититон» (0,15% раствор цитизина),  

= пленки с цитизином,

=  «Табекс» (средство для отвыкания от курения);

 

- препараты  травы анабазиса безлистного:

= анабазина гидрохлорид (таблетки и пленки),

= «Гамибазин» (средство для отвыкания от курения).

 

   2. Стимуляторы функций спинного мозга.

Возбуждают кору головного  мозга, центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудо-двигательный), возбуждают спинной мозг.

В токсических  дозах - судорожные яды.

Применяются

- при отравлении снотворными,  наркотиками;

- при пониженном артериальном  давлении;

- при повышенной утомляемости;

- для лечения параличей,  при поражении спинного мозга.

 

 - препараты семян чилибухи:

 = стрихнина нитрат, настойка, сухой экстракт.

 

3. Средства для лечения паркинсонизма.

препараты корней, листьев  и травы красавки («Беллагон»).

 

4. Наркотические анальгетики.

Действие характерно для алкалоидов мака снотворного.

-  морфина гидрохлорид и его пролонгированный препарат «Морфилонг»;

  • «Омнопон» (смесь гидрохлоридов алкалоидов мака снотворного).
  • кодеин, кодеина фосфат - противокашлевые наркотические средства. Кодеин входит в состав:

= микстура Бехтерева (успокаивающее средство);

= комбинированные препараты - противокашлевые средства («Кодтерпин», «Кодтермопс», таблетки от кашля);

= комбинированные препараты - анальгетическое, успокаивающее, спазмолитическое средства («Пенталгин», «Седалгин»).

 

- полусинтетические препараты на основе морфина:

 = этилморфина гидрохлорид (дионин). Применяется как спазмолитическое средство в офтальмологии, как противокашлевое средство.

= апоморфина  гидрохлорид. Применяется при лечении алкоголизма.

 

 5. Ненаркотические противокашлевые средства (препараты травы мачка желтого):   

  • глауцина гидрохлорид;     

=   «Бронхолитин»  (содержит эфедрина гидрохлорид, масло шалфея)

II.   Средства, действующие преимущественно на  периферические нейромедиаторные процессы.

 

1. Средства, действующие на периферические  холинергические процессы:

* Холиномиметики.

- препараты листьев  пилокарпуса /хаборанди/:

=  пилокарпина гидрохлорид (амп.растворы, глазные мази и пленки,. мазь «Пиларен»),

* Ингибиторы  холинэстеразы.

- препараты семян физостигмы (калабарские бобы):

= физостигмина салицилат (амп.растворы);

- препараты листьев  унгернии Виктора:

= галантамина  гидробромид (амп.растворы);

    • препараты клубней с корнями стефании гладкой:          

 = стефаглабрина сульфат (амп.растворы);                

    • препараты травы гармалы обыкновенной:                 
  • = дезоксипеганина гидрохлорид (амп.растворы, табл.).    

*  Антихолинергические средства.                         

  • препараты корней, травы и листьев красавки:      

=  настойка (входит в состав капель Зеленина);    

=  густой  экстракт;                                    

=  сухой  экстракт;                                     

  =комбинированные препараты, содержащие экстракты красавки:

а) таблетки «Бекарбон», «Бесалол», «Уробесал», «Бепасал, «Беллалгин», «Белластезин;

б) таблетки желудочные с экстрактом красавки, «Беллатаминал» (содержат эрготамина тартрат), «Белласпон», «Теофедрин»

  Применяются: как спазмолитическое и болеутоляющее средства  при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холециститах, желчно- и мочекаменной болезни и других заболеваниях) сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, для расширения зрачка в офтальмологии.

в) свечи «Бетиол», «Анузол».

 Применяются при геморрое и трещинах заднего прохода.

г) «Беллатаминал», «Белласпон», «Беллоид».

 

Применяются  как успокаивающие  средства:

= атропина  сульфат (амп. раствор, табл., мазь глазная, пленки глазные.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома.

=  комбинированные  препараты, содержащие атропина сульфат:

 «Эфатин» (аэрозоль), «Аэрон» (табл.);

=  «Солутан» (содержит сумму алкалоидов корня красавки),

=  противоастматические  сборы («Астматин», «Астматол»).

 Применяются  как  бронхолитические средства (при  бронхиальной астме).

=  пластырь  перцовый (содержит густые экстракты перца стручкового

и красавки, настойку арники и др.).

Применяется как раздражающее, отвлекающее  средство.

=  полусинтетические  препараты:

гоматропина гидробромид.

-  препараты листьев  белены:

=  сбор противоастматический;

=  масло  беленное.

Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидных артритах. Входит в состав различных линиментов:

«Капсин», «Салинимент», линимент метилсалицилата сложный, линимент хлороформный сложный, линимент скипидарный сложный.

 

-  препараты листьев дурмана:

= сбор противоастматический;

=   масло  дурманное.

Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, ревматизме. Является заменителем беленного масла в линиментах:

«Салинимент», линимеит метилсалицилата сложный, линимент

хлороформный  сложный, линимент скипидарный сложный.

 

-  препараты плодов  и семян дурмана индейского;

=  скополамина камфорат, скополамина гидробромид (амп. растворы). Применяются как противорвотные, успокаивающие средства.

= «Аэрон» (содержит смесь камфорнокислых солей скополамина и

гиосциамина).

 Применяется для  профилактики и лечения морской  и воздушной болезней.

 

-  препараты травы  и корневищ с корнями крестовника  плосколистного:

=  платифиллина гидротартрат (табл., амп .растворы).

Применяется как спазмолитическое, холинолитическое средство.

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Тепафиллин», «Палюфин» - (смеси платифиллина гадротартрата, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала в различных дозах). Применяются как спазмолитическое, холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

 

-  препараты травы софоры толстоплодной:

  = пахикарпина гидройодид (табл., амп.раствор).

Входит в состав комбинированного препарата «Пульснорма».

 

  1. Средства, действующие на периферические адренергические процессы.

 а) Адреномиметики (стимуляторы а- и р-адренорецепторов).

- препараты травы эфедры  хвощевой:

=  эфедрина  гидрохлорид (табл., амп.раствор).

Входит в состав комбинированных  препаратов:

 «Теофедрин», «Эфатин» (аэрозоль, содержит атропина сульфат),

бальзам «Солутан», «Бронхолитин», «Дэфедрин», «Супореф»».

      б) Антиандренергические средства (а-адреноблокаторы).          

  • препараты рожков спорыньи:   

   = дигидроэрготамин(табл.,амп.раствор);                       

   =  дигидроэрготоксина  малеат (амп.).      

 

Входит в состав комбинированных  препаратов:                 

 «Редергин», «Синепрес» (содержит резерпин), драже «Неокристепин», «Кристепин».    

=  Бромкриптин  (=«Парлодел») - применяется как дофаминэргическое

средство.

=  «Лизурид»,  «Метизергид» - применяются как антисеротониновые

средства.            

= «Беллатаминал» = драже «Анавенол»

III. Действующие  преимущественно в области чувствительных  нервных окончаний.

/. Понижающие чувствительность нервных окончаний.

  А) Местноанестезирующие средства.

- комбинированные препараты:

-  «Белластезин» (содержит атропина сульфат);

-  «Павестезин» (содержит  папаверина гидрохлорид). 

 

2) Стимулирующие  рецепторы слизистых оболочек, кожи  и подкожных тканей.

- препараты плодов перца стручкового:

- настойка;

- мазь от обморожения;

- «Капситрин»;

- перцово-камфорный и  перцово-аммиачный линименты;

- пластырь перцовый;        

- мази «Эспол», «Эфкамон»;

- «Никофлекс-крем»;

    -  комбинированные препараты:

 «Камфоцин», «Капсин», «Персалан», «Перкасалан».

 

3. Отхаркивающие средства.

 Средства, стимулирующие отхаркивание.

- препараты травы термопсиса ланцетного:

Информация о работе ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды