Метаболизм лекарств в организме

Метаболизм лекарственных веществ в организме приводит к следующим последствиям:
1) лекарственные вещества становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма через почки (показано в правой части рисунка), так как при этом снижается их реабсорбция в почечных канальцах;
2) образующиеся метаболиты лекарственных веществ обычно обладают меньшей активностью, чем сами лекарства. Иногда метаболиты лекарственных веществ более активны, чем первоначальные средства. Например, диазепам (транквилизатор) метаболизируется в активные метаболиты нордиазепам и оксазепам. Пролекарства сами не активны, но в организме в процессе метаболизма превращаются в активные вещества. Например, противопаркинсоническое средство леводопа (см. главу 26) оказывает эффект, превращаясь в организме в дофамин, а метилдопа (гипотензивное средство; см. главу 15) действует, метаболизируясь в а-метилнорадреналин.
Метаболизм лекарственных веществ в основном осуществляется в печени. Выделяют два основных типа реакций метаболизма лекарств в организме.
Реакции I фазы. В процессе этих реакций лекарственные вещества переходят в более полярные и более водорастворимые метаболиты, чем исходное лекарственное средство (в левой части рисунка), за счет присоединения или освобождения активных функциональных групп (например, -ОН, -NH2, -SH).