Наркотики

ОПИАТЫ

Термин ОПИАТЫ объединяет вещества, извлекаемые из ОПИЯ, среди которых наиболее важны МОРФИН, кодеин, папаверин, широко применяемые в качестве лекарственных средств, и тебаин, используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к полусинтетическим опиатам и среди которых наиболее известен за свои наркотические свойства ГЕРОИН. Вещества, отличающиеся по структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через опиоидные рецепторы)относят к опиоидам. Уже с древних времен (шумерами и египтянами, а позднее в Греции и Риме) опий использовали в качестве обезболивающего, а так-же средства, способного вызывать эйфорию и расслабление при оральном приеме и особенно при курении, распространившемся в IX веке в Китае и Индии. К началу XIX века в США и Европе опий в виде различных лекарственных препаратов продавался легально, а выделенный из опия в 1803 г. морфин становится основным обезболивающим средством при тяжелых ранениях в случае войн, катастроф и при несчастных случаях. В 1874 г. был синтезирован героин, который некоторое время также использовали в качестве мощного лекарственного средства. Параллельно шло немедицинское «освоение» опия, морфина и героина и переход от орального приема и курения к инъекциям. Уже к концу XIX и началу XX века тяжелейшие последствия употребления опиатов как медицинские, так и социальные стали очевидны. Законодательное преследование нелегального изготовления и распространения опиатов началось в США в 1914 г. так называемым Актом Гаррисона введением контроля и закончилось полным запретом на использование героина уже в 1924 г. В настоящее время в РФ опий и героин, как один из наиболее мощных («тяжелых») наркотиков, вызывающих сильную зависимость уже после нескольких инъекций, запрещен к производству, распространению и употреблению и внесен в Список №1 Постоянного Комитета по наркотикам. Другие опиаты (морфин, кодеин и др.) относят к разрешенным лекарственным средствам, используемым под определенным контролем при соответствующих медицинских показаниях. Источником опия является опийный мак (лат. Papaver somniferum), который в районе Средиземноморья выращивался еще в 300 г. до н.э.  В настоящее время основными производителями мака являются Индия (основной легальный производитель), Австралия, Китай, Корея, Япония и др.  Из всего объема выращиваемого опия только четверть используется для медицинских целей. ОПИЙ — натуральный продукт, получающийся при надрезании незрелых головок мака. Млечный сок, вытекающий из надрезов, собирается вручную и высушивается на воздухе, образуя опийную смолу, или опий-сырец.

ОПИЙ —  сложная смесь Сахаров, белков, липидов, смол, восков, пигментов, воды и т.д. В его состав входят более 50 активных алкалоидов, составляющих 10—20% обшей массы. Их относительные количества зависят от условий произрастания, климата, сорта и возраста растений.

Основные алкалоиды опия

АЛКАЛОИДЫ	СОДЕРЖАНИЕ В ОПИИ (%)
Морфин	4—21 (42)
Кодеин	0,7—3 (12)
Носкапин (наркотин)	2—8  (21)
Тебаин	0,2—1 (6,5)
Папаверин	0,5—1 (18)

 

Кроме основных, в опии содержатся «минорные» алкалоиды, называемые так из-за их незначительного  содержания. Среди них наиболее известные: НАРЦЕИН (0,2%), НЕОПИН, ПРОТОПИН. ПОРФИРОКСИН, КРИПТОПИН, ПСЕВДОМОРФИН, ЛАУДАНОЗИН и др.. Характеристическими компонентами ОПИЯ являются МЕКОНОВАЯ КИСЛОТА, содержание которой может доходить до 15%, и лактон МЕКОНИН, не обладающий психоактивными свойствами.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

МОРФИН

 C17H19NO3

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или  сульфата)

 

Морфин главный алкалоид  опия, извлекается и поступает на нелегальный рынок в виде препарата различной степени чистоты и содержания активного компонента. Качество изменяется от очень высокого, до очень низкого, в зависимости от применяемой технологии и квалификации лаборатории. Известны различные виды: морфин-сырец, очищенный морфин и морфин медицинский, различающиеся как по содержанию активного компонента, так и по наличию примесей и добавок. В частности, морфин-сырец, извлекаемый из опия и часто используемый, для получения героина в подпольных лабораториях, в зависимости от методики экстракции и очистки может получаться очень чистым или, напротив, содержать в качестве примесей другие алкалоиды опия: кодеин, дающий в процессе приготовления героина примесь ацетил кодеина, наркотин, а также неалкалоидные компоненты.

 

ГЕРОИН

C21H23NO5

диацетилморфи́н

 

Героин наиболее опасный наркотик. Производится в подпольных лабораториях из морфина (или любого морфин-содержащего сырья: морфина-сырца, экстракционного опия, экстракта маковой соломы). Чистый героин — белый порошок с горьким вкусом. Нелегальный героин может отличаться по цвету и агрегатному состоянию. Цвет порошка от белого до темно-коричневого определяется количеством примесей, полученных в процессе производства, или в большинстве случаев присутствием пищевых красителей, какао или сахара. Агрегатное состояние зависит от происхождения (вида) героина: тонкий порошок, гранулы, порошок с небольшими сыпучими агрегатами. Состав зависит от качества сырья, содержания морфина, соблюдения условий реакции получения, условий хранения и транспортировки, фальсифицирующими добавками. Героин может содержать до 30—40 компонентов. Это:

Вещества из сырья (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) — алкалоиды, среди которых основной — ацетилкодеин. Из компонентов, не являющихся алкалоидами, в «героине-сырце», или «грязном героине» (crud heroin) часто присутствует компонент опия меконин, который также может образоваться при восстановительном разложении наркотина.

Продукты неполного ацетилирования — 3-моно-ацетилморфин, 6-моноацетилморфин.

Продукты гидролиза (при плохих условиях хранения и транспортировки) — 6-моноацетилморфин.

Добавки — амфетамин, метадон, эфедрин, кокаин, кофеин, хинин, стрихнин, сахара и т.п.

Общий состав героина

Диацетилморфин	от 20 до 80-90%
Ацетилкодеин	2-5%
6-моноацетилморфин	1-15%
Носкапин	0-10%
Папаверин	0-4%
Морфин	0,04-0,35%
Кодеин	0.01-0,08%

 

Способы употребления опиатов

• оральный (прием внутрь)
• интраназальный (вдыхание и втягивание через нос)
• курение
• инъекции (внутривенные, подкожные, внутримышечные)

Опий обычно курят. Чаще всего героин используют в виде раствора для подкожных и внутривенных инъекций, а порошковую форму курят и вдыхают или втягивают носом. По данным, на долю внутривенного введения приходится около 80% общего числа случаев употребления героина, а долю интраназального употребления составляет около 15%.

Физиологическое действие опиатов на системы организма

ЦНС - аналгезия эйфория подавление кашлевого центра подавление нервного возбуждения

Дыхание - угнетение дыхания замедление ритма дыхания

ЖКТ - уменьшение перистальтики уменьшение секреции желчи уменьшение панкреатической и кишечной секреции колики запоры

Мышцы - расслабление уменьшение физической активности

Последствия регулярного приема опиатов

Опасность длительного  употребления опиатов в быстром  развитии пристрастия, психической  и физической зависимости.

Психическая зависимость  развивается в течение 3-4 мес. для ОПИЯ, 2 мес. для морфина и гораздо быстрее для героина.

Физическая зависимость очень сильная развивается за 10-20 дней приема опия и за 2 дня ежедневного использования героина.

Толерантность развивается также быстро: от 500 мг морфина ежедневно вначале первого месяца до более 1000 мг в день к концу четвертого (контролированный прием морфина хроническим наркоманом в течение четырех месяцев). Дозы героина, принимаемые ежедневно наркоманом с резко выраженной толерантностью, могут составлять до 2 г в день.

Разовые дозы (мг).

Морфин 10-30 (при толерантности 250 мг в день и выше)

Кодеин 10-50

Героин 5-10 мг вызывают состояние опьянения, обычная доза 10-40 мг, «уличная» доза до 100 мг (для наркоманов с сильной толерантностью до 2 г/день)

Летальные дозы (мг):

Морфин 200

Кодеин  800

Героин  66-200

 

СИНТЕЗ

Реакция ацетилирования морфина уксусным ангидридом при нагревании:

Уксусный  ангидрид и 99% морфин нагревают при 100 C° в течение 8 часов. Затем отгоняют в вакууме избыток ангидрида и уксусную кислоту. Остаток охлаждают и выливают при хорошем перемешивании с водой и охлаждают льдом. Температура смеси не должна превышать 3 - 5 C°.

К раствору ацетата  диэтилморфина при перемешивании ( Температура 0-5 С°) приливают 10% раствор аммиака до полного осаждения героина, который выпадает в виде розовато-желтых комков. Героин растирают в порошок и отсасывают, потом промывают водой и сушат.

Из спиртовых  растворов дополнительно выделяют 14г. чистого героина. После упаривания спирта остаток вновь ацетилируют по выше описанному способу. Выход героина после ацетилирования 95.5% на морфин.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

СТИМУЛЯТОРЫ

Среди стимуляторов ЦНС наиболее распространены:

• производные пурина — кофеин
• производные фенилалкиламина — АМФЕТАМИНЫ, МЕТАМФЕТАМИН, фенфлурамин, эфедрин, псевдоэфедрин, метилэфедрин, фепранон, метразин, мезокарб и другие
• препараты других химических групп — аминорекс, пёмолин, бёмитил, мазиндол, деанол и другие.

Действие стимуляторов на организм

Общее действие стимуляторов на организм выражается в проявлении физической активности и бодрости, повышении умственной работоспособности, уменьшении аппетита, сонливости, усталости и улучшении  настроения. Вместе с тем проявляются  раздражительность, беспокойство, неадекватные реакции, бессонница. Характерным признаком  является расширение зрачков. Характер, длительность и сила симптомов определяются эффективностью средства и 

дозой. Большие  дозы стимуляторов могут вызывать повторяющееся  скрежетание зубов, потерю веса, ложные тактильные ощущения, покалывания кожи лица. Сверхдоза может привести к головокружению, тремору, спазмам кишечника, болям в груди, сильному сердцебиению, а также вызвать чувство тревоги, агрессивность, паническое состояние и паранойю. Значительная передозировка ведет к сердечным приступам и остановке сердца.

Нелегальное использование стимуляторов

 С немедициискими целями наиболее широко используют фенилалкиламины, объединяемые в класс «амфетаминов», среди которых выделяются метамфетамин и амфетамин. Основное количество этих препаратов поступает в нелегальную продажу (на «черный рынок») из подпольных лабораторий, и некоторая часть из легального источника в виде фармацевтических препаратов.

АМФ в качестве стимулятора давно используется различными категориями людей в  различных ситуациях, требующих  длительной физической и умственной работоспособности: студентами в период экзаменов, водителями грузовиков в  дальних поездках для ночного  бодрствования, спортсменами и бизнесменами для снятия усталости и выработки  устойчивости к длительным нагрузкам, женщинами для подавления аппетита и т.д. Известно, что во время Второй мировой войны солдаты обоих  фронтов принимали АМФ как  средство против усталости. Однако одним  из основных классов наркотиков амфетамины становятся, когда была обнаружена их способность вызывать мгновенный и мощный эйфорический эффект после внутривенного введения. С этого времени злоупотребление амфетаминами подобно эпидемии.

 

Амфетамины

Класс соединений, включающий собственно амфетамин и его производные. Многие амфетамины обладают заметными психоактивными свойствами и являются распространёнными наркотиками. Некоторые из них находят также ограниченное применение в медицине при лечении СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) и нарколепсии. Благодаря замещению атомов водорода может быть получено большое количество соединений. Довольно типичными являются метилирование (реже — этилирование) аминогруппы и замещения по фенильной группе.

Примерами производных  амфетамина являются метамфетамин, эфедрин, катинон, меткатинон, 3,4-метилендиоксиамфетамин (MDA), 3,4-метилендиоксиметамфетамин (MDMA, «Экстази»), 2,5-диметокси-4-бромоамфетамин (DOB), фенилэтиламин и др.

 

Вещество	Заместители
	N	α	β	Фенильная группа
				2	3	4	5
Амфетамин (α-метилфенилэтиламин)		−CH3
Метамфетамин (N-метиламфетамин)	−CH3	−CH3
Эфедрин, псевдоэфедрин	−CH3	−CH3	−OH
MDA (3,4 метилендиоксиамфетамин)		−CH3			−O−CH2−O−
MDMA (3,4-метилендиоксиметамфетамин)	−CH3	−CH3			−O−CH2−O−
MDEA (3,4-метилендиокси-N этиламфетамин)	−CH2−CH3	−CH3			−O−CH2−O−
DOM (2,5-диметокси-4-метиламфетамин)		−CH3				−CH3	−O−CH3
DOB (2,5-диметокси-4-бромоамфетамин)		−CH3				−Br	−O−CH3