Медико-біологічні властивуості емульсій

 

 

2.3 Амфотерні емульгатори

Цю групу емульгаторів складають продукти білкового походження. Білкові молекули як продукти конденсації амінокислот вміщують основні групи NH2 і кислотні СООН. Завдяки цьому вони здатні дисоціювати за кислим,і за основним типом в залежності від рН середовища.

Желатоза(Gelatosa). Продукт неповного гідролізу желатини з водою у співвідношенні 1:2 в автоклаві напротязі 2 годин при тиску 2 атм. Желатин при такій обробці втрачає здатність желатинуватися ,зберігає емульгуючу здатність. Желатоза запропонована М.Г Вольпе (1931) . Емульсії з желатозою являються сприятливим середовищем розвитку мікроорганізмів,із-за цього швидко псуються,особливо в літній час.

Казеїн,казеїнат натрію,сухе молоко. Казеїн запропонований в якості емульгатора А.Л. Каталхерманом (1933). Дає високодисперсні емульсії. Казеїн виділяють з казеїногену – білка молока,вміщують 23,3% глутамінової кислоти,багато лейцину(9,7%),серина(7,7%),лізину(7,6%),тирозина(6,7%),валіна(6,5%)  і аспарагінової кислоти(6,1%). В якості емульгатора може бути використаний також сухий молочний порошок,яким можна емульгувати масло в співвідношенні 1:1. В сухому молоці знаходяться білки – казеїноген(фосфопротеїд) і молочні – альбуміни і глобуліни. Амфоліти,в часності фосфатиди рослинного і тваринного походження,використовуються не лише у фармації,але й досить широко в харчовій промисловості.

 

 

 

 

 

Розділ 3 Технологія приготування масляних і  сім’яних емульсій,додавання лікарських речовин до сім’яних та олійних  емульсій,емульсії ефірних масел  та інших рідких препаратів

Аптечні емульсії можуть бути сім’яними(Emulsa seminalia) і масляними або олійними(Emulsa oleosa). Сім’яні емульсії отримують із жиромасляних сім’ян і плодів без додавання емульгаторів,оскільки вони(білки,слизи,камеді) знаходяться в сім’ях і плодах разом з жирним маслом. Масляні емульсії готуються з жирних масел,а також із бальзамів і смол за допомогою додавання емульгаторів.  

3.1 Приготування сім’яних емульсій

Сім’яні емульсії готують  з сім’ян солодкого мигдалю,маку,гарбуза,земляного  горіха. ДФ Х дозволяє застосування і інших жиромасляних сім’ян з  цією ціллю. Емульгаторами в таких  емульсіях є білки з характером глобулінів,які в більшості сім’ян складають головну частину запасного  білку.

Перед приготуванням емульсій із деяких сім’ян (мигдалю і земляного  горіха)попередньо видаляють сім’яну  оболонку з метою отримання емульсії чисто білого кольору. Крім цього,дубильні речовини,які містяться в сім’яній оболонці,можуть викликати часткову коагуляцію білків сім’ян.

Емульсії не можна  фільтрувати через паперові фільтри,так як вони затримують краплинки масла. Масло проціджують через марлю. Якщо   в рецепті не має інших вказівок,для приготування 100 г емульсії беруть 10 г сім’ян.

Приготування  емульсій із сім’ян і плодів після видалення сім’яної або плодової оболонки. В залежності від характеру сім’яних і плодових оболонок застосовують різні методи їх видалення. Насіння солодкого мигдалю обливають гарячою водою(60-70◦С) і мацерують протягом 10 хв,після чого з них легко знімається сім’яна оболонка. Відважену кількість очищених сім’ян поміщають в спеціальну (високу)фарфорову ступку з дерев’яним товкачиком і товчуть з невеликою кількістю води(1:10 маси сім’ян) до отримання однорідної маси(первинна емульсія). Потім поступово при помішуванні додають воду до загальної прописаної маси і всю масу проціджують через подвійний шар марлі . Після цього масу емульсії доводять до потрібного об’єму.

Приклад

                                Rp: Emulsi Semenis Amygdalarum dulcium 180,0

                                        D.S.:По1 столовій ложці 3 рази на день

Емульсію готують з 18 г  очищених від оболонки сім’ян. При  подрібнені масло видавлюється з  тканин у вигляді крупних краплин,котрі  поступово диспергується за допомогою  емульгуючи речовин,які переходять в розчин.

Зворотній бік ППК       m(сім’ян мигдалю)= 10-100                                        х-180=˃18,0      V( води очищеної)=180 мл	Лицевий бік ППК Дата                                           № Semenis Amygdalarum dulcium 18,0 Aquae purificatae q.s
	Emulsi Semenis Amygdalarum dulcium ad 180 ml
	mзаг=180,0 Приготував: Перевірив: Відпустив:

Технологія: На ВР-20 відважуємо 18 г насіння солодкого мигдалю,поміщаємо в ступку і розтираємо з1/10 частиною води до утворення однорідної кашиці,далі поступово додаємо решту води до прописаної маси,після цього всю масу проціджують через подвійний шар марлі. Після цього масу емульсії остаточно доводять до номінала.

Точно так же готують емульсії з насіння земляного горіха,ліщини і грецького горіху.

Приготування  емульсій з сім’ян  і плодів без  видалення сім’яної і плодової оболонки. Емульсії з насіння гарбуза,маку і плодів коноплі готують,не видаляючи оболонку.

Приклад: Rp: Emulsi Semenis Papaveris 200,0

                         D.S.По 1 столовій ложці з рази на день

Перед приготуванням емульсії сім’яна маку двічі обливають  на чистому ситі гарячою водою(60-70◦С),що в значній мірі полегшує їх послідуюче товчення.

Зворотній бік ППК m(сім’ян маку)=10-100                                х-200=˃20,0 V(води очищеної)=200 мл	Лицевий бік ППК Дата                                              № Semenis Papaveris 20,0 Aquae purificatae q.s
	Emulsi Semenis Papaveris ad 200ml
	mзаг=200,0 Приготував: Перевірив: Відпустив:

 Із насіння гарбуза емульсію готують після видалення твердої оболонки. М’яку шкірку подрібнюють разом з насінням. Емульсію можна не проціджувати.

При приготуванні насінних емульсій важливим є те,щоб в дисперсну  фазу перейшло якомога більша кількість  масла,що має пряму залежність від  ретельного приготування первинної  емульсії. За С.Ф Шубіним,кращі результати отримують при подвійній обробці  масляних емульсій. Для цього спочатку отримують емульсію,використовуючи для цього половину кількості  води. Процідивши емульсію,жмих знову поміщають в ступку і ще раз обробляють другою половиною води,і процідивши,з’єднують дві порції.

3.2Приготування  масляних емульсій

Для отримання масляних емульсій використовують мигдальне,персикове,касторове,вазелінове масла і риб’ячий жир.

Якщо в прописаній емульсії не зазначено масло,то для її приготування використовують мигдальне або персикове  масло. Якщо кількість масла не зазначена,то для приготування 100г емульсії беруть 10 г масла.

При виготовленні масляних емульсій потрібне обов’язкове використання емульгатора. Стандартними емульгаторами  спеціально не зазначені в прописі,слугує аравійська або абрикосова камедь,желатоза. За спеціальним призначення застосовують крохмаль,декстрин,яєчний жовток,казеїн,а  в емульсіях для зовнішнього  застосування – мило.

Багатовіковий досвід фармацевтичної роботи показує,що для отримання  добре стабілізованих емульсій необхідно  ретельно розтирати емульгує ну рідину з відносно невеликою кількістю  дисперсного середовища,яке вміщує достатню кількість емульгатора. При  дотриманні цих вимог утворюється  концентрована і добре структурована  емульсія. Концентровану первинну емульсію в фармацевтичній практиці частіше  називають корпусом емульсії.

Рецептура для отримання  корпуса емульсій варіює в залежності від виду застосованих емульгаторів(табл.3)

          Рецептура для отримання первинних масляних емульсій(табл.3)

Емульгатор	Кількість(частини)
	масла	емульгатора	води
Аравійська камедь Абрикосова камедь Желатоза Декстрин Трагакант Крохмаль	10       10          10       10          10          10	5            3            5           10            1*           5**	7,5             10             7,5             10            20,0            45,0

 *у вигляді попередньо приготованого розчину(1:20)

**у вигляді свіжоприготованого 10% клейстеру

Одержання первинної емульсії - найбільш відповідальний момент виготовлення емульсії. Якщо емульсія не вийшла і  після додавання води видно великі краплі олії, то не слід виправляти таку емульсію,її треба готувати заново.

При виготовленні первинної  емульсії необхідно дотримувати  визначених технологічних прийомів.

У ступку завжди першим вносять  емульгатор, який ретельно розтирають, а потім додають олію і воду.

Товкачик необхідно обертати по спіралі при енергійному розтиранні маси увесь час в одному напрямку. Часточки олії при русі товкачика  у в'язкому середовищі в одному напрямку витягаються в нитки, які, розриваючись, дають крапельці покриватися  оболонкою емульгатора.

Якщо товкачиком рухають  у різних напрямках, то витягування  олії в нитці зменшується, а кульки, що утворюються при цьому, зіштовхуються  і коалесціюють, процес диспергування  утруднюється. Товкачик треба тримати  так, щоб він максимально стикався зі стінками ступки. Він повинен  не тільки розтирати емульговану  суміш, але й вбивати в неї  повітря.

При виготовленні первинних  емульсій слід також мати на увазі, що дуже холодні олії (при температурі  нижче 15 °С) емульгуються з великими зусиллями. Тверді тригліцериди при  цьому випадають в осад і не піддаються перетворенню в тонку  дисперсію. У таких випадках олію злегка підігрівають.

Для кращого змішування інгредієнтів, що входять до складу первинної емульсії, рекомендується кілька разів зібрати  целулоїдною пластинкою густу масу зі стінок ступки і товкачика в  центр ступки. Після цього поступово  при помішуванні додають решту  води.

Для одержання первинної  емульсії можуть бути використані три способи.

Континентальний (метод Бодримона). У суху ступку поміщають оптимальну кількість емульгатора і ретельно його розтирають, потім додають олію і рівномірним рухом товкачика змішують олію з емульгатором до одержання однорідної маси, при цьому утворюється олеозоль. До цієї суміші краплями додають воду в кількості, рівній половині суми маси олії і емульгатора (якщо береться желатоза чи аравійська камедь), і продовжують розтирання до характерного потріскування. При цьому суміш набуває вигляду сметаноподібної маси, а при нанесенні краплі води, спущеної по стінці ступки, вона залишає білий слід; це вказує на те, що первинна емульсія готова і немає вільної олійної поверхні. Якщо первинна емульсія не готова, то крапля води, нанесена на її поверхню, не розтікається.

По закінченні емульгування доцільно отриману первинну емульсію залишити на 5— 10 хвилин для руйнування емульсії зворотного типу, що завжди утворюється, а потім перемішати ще раз. За цим способом добре виходить емульсія тільки в тому випадку, якщо ступка і емульгатор будуть сухими. Якщо емульгатор не буде сухим, то олія не зможе змочити вологий емульгатор.

Англійський спосіб. У ступку поміщають оптимальну кількість емульгатора, який розтирають, а потім змішують з водою до одержання однорідної маси, при цьому утворюється гідрозоль. До цієї суміші при ретельному перемішуванні додають краплями олію. Коли всю олію буде заемульговано, до первинної емульсії додають решту води.

Цей метод трудомісткий, але практика показала, що він дає  хороші результати. Емульсії в цьому  випадку виходять гарної якості, якщо навіть ступка і емульгатор будуть недостатньо сухими, що дуже важливо, і особливо, якщо доводиться працювати з таким емульгатором, як желатоза, що дуже гігроскопічна і завжди містить вологу.

Російський  спосіб. У ступку поміщають оптимальну кількість емульгатора. У порцелянову (фарфорову) чашечку відважують воду, а на поверхню води відважують олію, суміш виливають у ступку і розтирають до одержання первинної емульсії. Цей метод досить простий і зручний тоді, коли в емульсію не входять речовини, розчинні в олії.

Як видно, способи одержання  первинної емульсії відзначаються  послідовністю змішування компонентів  і деяких технологічних прийомів.

Розведення первинної  емульсії. Готову первинну емульсію розводять  необхідною кількістю води до заданої  маси. При цьому воду додають у кілька прийомів при перемішуванні. При занадто швидкому розведенні водою можливе руйнування чи обернення фаз емульсії. Тому розведення первинної емульсії роблять поступово при помішуванні. Готову емульсію проціджують у разі потреби крізь два шари марлі в тарований флакон для відпуску і доводять до заданої маси водою. Правильно приготовлена емульсія являє собою однорідну рідину, що нагадує молоко з характерним запахом і смаком залежно від узятої олії.

Розрахунок кількості  компонентів. При визначенні маси олії, води і емульгатора основні положення  такі:

кількість олії визначається прописом у рецепті;

кількість емульгатора - його емульгуючою здатністю;

кількість води для утворення  первинної емульсії - розчинністю  емульгатора у воді.

Тому і рецептура одержання  первинної емульсії різна в залежності від застосовуваного емульгатора. Наприклад, якщо в якості емульгатора для виготовлення 100,0 г емульсії застосовується желатоза, то на 10,0 г олії береться 5,0 г желатози, води  половинна кількості від суми олії і емульгатора (10 + 5): 2 = 7,5 мл. Води для розведення первинної емульсії 100 - (10 + 5 + 7,5) = 77,5 мл.

При використанні інших емульгаторів на 10,0 г олії береться:

2,0 г твіну-80 (у 2-3 мл  води);

2,0 г калійного або натронного  мила (чи суміш 1,0 г калійного  мила в сполученні 
з 1,0 г емульгатора Т-2 у вигляді гелю для емульсії бензилбензоату);

10,0 г сухого молока (у  розчині з 10 мл води);