Витаминные препараты. Жирорастворимые витамины А, D, E

Министерство  Образования РФ

Чеченский Государственный  Университет

Медицинский Факультет

 

 

 

 

Кафедра биохимии и фармакологии

Реферат

На тему:

«Витаминные препараты. Жирорастворимые витамины А, D, E.»

 

 

 

Руководитель: Алиева М. У.

Исполнитель: Зузиева Х. Б. 309 гр.

 

г. Грозный

2012 г.

 

 

План:

1. Общие сведения о витаминопрепаратах………………….…………………………………3
2. Жирорастворимые витамины:
1. Витамин А……………………………………………………………………………………………..…4

• Общая характеристика……………………………………………………………………..4
• Фармакодинамика……………………………………………………………………………5
• Фармокологические эффекты…………………………………………………………..5
• Фармакокинетика………………………………………………………………………………6
• Взаимодействие…………………………………………………………………………………7
• Показания к применению………………………………………………………………….8
• Препараты………………………………………………………………………………………….9

2. Витамин D………………………………………………………………………………………………..10

• Общая характеристика……………………………………………………………………..10
• Фармакодинамика……………………………………………………………………………11
• Фармакологические эффекты……………………………………………………….….11
• Фармакокинетика……………………………………………………………………………..12
• Взаимодействие………………………………………………………………………………..14
• Показания к применению…………………………………………………………………16
• Препараты………………………………………………………………………………………….17

3. Витамин Е…………………………………………………………………………………………….……17

• Общая характеристика……………………………………………………………………….17
• Фармакодинамика………………………………………………………………………………18
• Фармакологические эффекты……………………………………………………………..18
• Фармакокинетика………………………………………………………………………………..18
• Взаимодействие……………………………………………………..……………………………19
• Показания к применению…………………………………………………………………….20
• Препараты……………………………………………………………………………………………..21

3. Список использованной литературы………………………………………………………………...22

 

 

 

 

 

 

 

 

Общие сведения о витаминопрепаратах.

Витамины  — экзогенные органические вещества разнообразной химической

структуры, необходимые для  осуществления нормального обмена веществ.

Большинство витаминов входит в состав коферментов, после сочетания которых с

апоферментами образуются энзимы, участвующие в углеводном, жировом, белковом

и минеральном обменах.  Некоторые витамины (например, витамин D) в активной

форме являются гормоноподобными веществами. В качестве витаминных препаратов

используют: натуральные  экстракты из растений; синтетические  препараты,

полностью имитирующие структуру  естественных витаминов, или их изомеры

(витамеры); а также готовые коферменты.

Витаминопрепараты назначают или для возмещения их недостатка в организме, или

— реже — в качестве средств  регулирующей терапии.

     Причины гиповитаминозов:

1.      Недостаточное  поступление витаминов и/или белков  в организм.

2.      Отсутствие  в кишечнике необходимого количества  нормальной микрофлоры,

являющейся источником ряда витаминов (К, группы В).

3.      Недостаточное  поступление желчи в кишечник  при механических желтухах,

атрезии желчных протоков, холестатическом гепатите, так как нарушается

всасывание жирорастворимых  витаминов А, К, Е и D.

4.      Недостаточное  или замедленное всасывание ряда  витаминов из желудочно-

кишечного тракта при синдроме мальабсорбции, язвенно-некротическом

энтероколите и т. п.

5.      Недостаточное  образование активных метаболитов  витаминов при

заболеваниях печени и почек.

6.      Наследственные  нарушения обмена витаминов.

7.      Повышенная потребность в витаминах (инфекционные заболевания,

асфиксия, периоды полового созревания, беременность, лактация и  т. п.).

     Витаминопрепараты делят на:

3

1.      Жирорастворимые  (А, D, E, К).

2.      Водорастворимые (С, Р, B1, В2, В3, В5, В6, B12, BС и др.)

    

Жирорастворимые витамины

 

     Витамин А ( ретинол, или аксерофтол)

Это группа ретиноидов:

1)      ретинол (A1) и 3-дегидроретинол (А2);

2)      ретиналь;

3)      ретиноевая кислота.

     Общая характеристика.  Витамин А обнаружен только в продуктах животного происхождения (рыбий жир, жир молока, сливочное масло, сливки, творог, сыр, яичный желток, жир печени и жир других органов - сердца, мозга). Однако в организме человека (в кишечной стенке и печени) витамин А может образовываться из некоторых пигментов, называемых каротинами, которые широко распространены в растительных продуктах. Наибольшей активностью обладает b - каротин (провитамин А). Считается, что 1 мг b-каротина по эффективности соответствует 0,17 мг витамина А (ретинола).  Много каротина содержится в рябине, абрикосах, шиповнике, черной смородине, облепихе, тыкве, арбузах, в красном перце, шпинате, капусте, ботве сельдерея и петрушки, укропе, салате, моркови, щавеле, зеленом луке, зеленом перце, крапиве, одуванчике, клевере.               Отмечают, что количество витаминов изменяется в соответствии с окраской продуктов в красновато-желтый цвет: чем интенсивнее эта окраска, тем больше витамина в продукте. Количество витамина в жирах зависит от состава пищи, которой питается животное. Если пища животного богата витаминами или провитаминами, то жир его содержит высокий процент витамина; так, рыбий жир в 100 раз богаче витамином А, чем сливочное масло, потому что растительный и животный планктон, которым питаются рыбы, очень богат витамином А.

Суточная  потребность взрослого человека в витамине А  - 1 мг, беременных и кормящих женщин - 1,25-1,5 мг, детей первого года жизни -    -0,4 мг. Потребность повышается в период развития и роста, , а также при диабете и заболеваниях печени. Витамин А в течение короткого времени выдерживает высокие температуры. Витамин чувствителен к окислению кислородом воздуха и к ультрафиолетовым лучам. Лучше хранить продукты содержащие  витамин А в темном месте. Витамин А лучше всасывается и усваивается в присутствии жиров.

4

     Фармакодинамика. В клетках органов-мишеней есть специальные цитозольные

рецепторы, распознающие и  связывающие комплекс ретиноид + ретинол связывающий

белок (РСБ). Названный комплекс проникает в ядро, где вызывает дерепрессию

генов, регулируя таким образом синтез белков (ферментов) или структурных

компонентов тканей.

В организме каждый ретиноид играет свою роль. Так, ретинол обеспечивает рост,

дифференцировку тканей, нормальную функцию репродуктивного тракта; ретиноевая

кислота нужна для дифференцировки  эпителия, регуляции активности рецепторов

для кальцитриола; ретиналь — важен для нормального функционирования сетчатой

оболочки глаза и т.д.

     Фармакологические эффекты.

1. Синтез ферментов, необходимых  для активирования фосфоаденозинфосфосульфата

(ФАФС), входящего в состав:

а) мукополисахаридов: хондроитинсерной кислоты и сульфогликанов — компонентов

соединительной ткани, хрящей, костей; гиалуроновой кислоты — основного

межклеточного вещества; гепарина;

б) сульфоцереброзидов;

в) таурина (входящего в состав таурохолевой желчной кислоты; стимулирующего

синтез соматотропного гормона; участвующего в синаптической передаче нервного

импульса; обладающего антикальциевым эффектом);

г) ферментов печени, участвующих  в метаболизме эндогенных и экзогенных веществ.

2. Синтез соматомединов A1, A2, В и С, способствующих

синтезу белков мышечной ткани; включению фосфатов и тимидина в ДНК, пролина в

коллаген, уридина в РНК; угнетению липолиза.

3. Гликолизирование полипептидных цепей:

а) гликопротеинов крови (а1 - макроглобулин и др.);

б) гликопротеинов, являющихся компонентами клеточных и субклеточных

(митохондриальных и лизосомальных) мембран, что имеет огромное значение для

5

завершения фагоцитоза;

в) гликопротеина — фибронектина, участвующего в межклеточном взаимодействии,

за счет чего происходит торможение роста клеток.

4. Синтез половых гормонов, а также интерферона, иммуног-лобулина А, лизоцима.

5. Синтез ферментов эпителиальных  тканей, предупреждающих преждевременную

кератинацию.

6. Активация рецепторов  для кальцитриола (активного метаболита витамина D).

7. Синтез родопсина в  палочках сетчатки, необходимого  для сумеречного зрения.

     Фармакокинетика. Усвоение витамина А из продуктов (яичный желток,

сливочное масло и т. д.) и лекарственной формы, где он находится в виде эфиров,

происходит с участием специальной гидролазы поджелудочной  железы и слизистой

оболочки тонкой кишки. У  детей до 6 мес. гидролазы функционируют  недостаточно.

Для всасывания препарата  важно наличие достаточного количества жирной пищи и

желчи. Биоусвоение витамина А в среднем составляет 12%. Попавший в клетку

эпителия кишечника витамин  снова превращается в эфир пальмитиновой  кислоты и в

таком виде поступает в кровь. Из мышцы всасывается только ацетат ретинола.

В крови витамин А соединяется со специальным белком, связывающим ретинол

(БСР), синтезируемым в печени. Препарат, не связанный с белком — токсичен.

Затем образовавшийся комплекс (витамин А + БСР) соединяется еще с одним

белком — транстеритином, препятствующим фильтрации препарата в почках. По

мере использования тканями  витамина А, происходит его отщепление от

вышеназванных белков и поступление  в ткани.

Поступление ретинола к плоду через плаценту в последнем триместре

беременности регулируется специальным механизмом, вероятно с фетальной

стороны. Избыток витамина А депонируется в печени в виде эфира с

пальмитиновой кислотой. Депо препарата в печени принято считать достаточным,

если оно превышает 20 мкг/г ее ткани — у новорожденного и 270 мкг/г ткани — у

взрослого. Показателем содержания витамина А в печени служит и его уровень в

6

плазме крови: если он меньше 10 мкг/дл, то у человека гиповитаминоз. У

доношенного ребенка запасов  витамина А хватает на 2—3 мес.

В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в активные

метаболиты, а затем в  неактивные продукты, выводимые почками  и кишечником.

Попав в кишечник, препарат участвует в энтеро-гепатической циркуляции.

Элиминация осуществляется медленно: за 21 день из организма исчезает всего

34% введенной дозы. Поэтому  довольно велика опасность кумуляции  препарата при

повторных приемах.

     Взаимодействие. Синергистом витамина А является витамин Е, который

способствует сохранению ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника и

анаболическим его эффектам. Витамин А нередко назначают вместе с витамином D.

При лечении гемералопии  его следует назначать вместе с рибофлавином,

никотиновой кислотой (биологическую  роль названных витаминов — см. ниже).

Нельзя одновременно с  витамином А назначать холестирамин, активированный

уголь, нарушающие его всасывание.

     Нежелательные  эффекты. Осложнения обычно связаны  с гипервитаминозом.

Острая форма отравления проявляется в виде судорог, паралича. При хронической

форме передозировки повышается внутричерепное давления, что сопровождается

головной болью, головокружением, тошнотой, рвотой; одновременно возникает

отечность желтого пятна  на сетчатой оболочке и связанные  с этим нарушения

зрения. У больного появляются геморрагии, а также признаки гепато- и

нефротоксического действия больших доз витамина А.

     Для ликвидации  гипервитаминоза А назначают маннит, снижающий

внутричерепное давление и ликвидирующий симптомы менингизма: глюкокортикоиды,

ускоряющие метаболизм данного  витамина в печени и стабилизирующие  мембраны

лизосом в печени и почках. Витамин Е тоже стабилизирует клеточные мембраны.

Викосол уменьшает опасность геморрагий.

Необходимо отметить, что  большие дозы витамина А нельзя назначать беременным

7

(особенно на ранних  стадиях беременности) и даже  за полгода до беременности,

так как очень велика опасность  возникновения тератогенного эффекта.

     Показания к применению.

1.      Профилактика и устранение гиповитаминоза. Критерии выявления гиповитаминоза А:

• Раннее старение кожи с образованием морщин
• Перхоть
• Повышенная болевая и температурная чувствительность
• Повышенная чувствительность зубной эмали
• Слезящиеся на холоде глаза
• Скопление корок и слизи в углах глаз, ощущение 'песка' в глазах, покраснение век
• Ослабленная эрекция, ускоренная эякуляция, слабость сфинктера мочевого пузыря и др.

Самым известным  симптомом гиповитаминоза А является так называемая 'куриная слепота' (ночная слепота или гемералопия) - резкое ухудшение зрения при пониженной освещенности. Дефицит витамина А ведет к изменениям практически во всех органам и системах организма:

• помутнение роговицы, ксерофтальмия (сухость слизистой оболочки глаз), слезящиеся глаза на холоде, скопление корок и слизи в углах глаз, ощущение 'песка' в глазах, покраснение век, ксантелазма век;
• сухость кожи, раннее старение кожи с образованием морщин, себоррейный дерматит, акне, предраковые заболевания и рак кожи;
• сухость волос, перхоть;
• гиперестезия зубной эмали;
• атрофический гастрит, колит, холелитиаз, диарея, кишечные инфекции, рак поджелудочной железы, кисты печени;
• слабость сфинктера мочевого пузыря, эректильная дисфункция, снижение либидо;
• эрозия шейки матки, эндоцервицит, полипы, аденоматоз, лейкоплакии;
• мастопатия, рак молочных желез;
• респираторные инфекции, синуситы, пневмонии, частые простуды; хронический бронхит, бронхоэктазы, рак легких;
• анемия;
• клеточный иммунодефицит;
• нарушения развития, замедленный рост;
• повышенная болевая и температурная чувствительность;
• бессонница; истощение.