Органические вещества анестетики

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЙ НАРКОЗ

БАРБИТУРАТЫ

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).

              Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10,0). Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях. Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал. По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин. Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!). Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2,5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин. При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество. В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни. Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г. Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия. Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид. Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок). Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

ГЕКСЕНАЛ (Нехеnalum).

              1,5-Диметил-5- (циклогексен-1-ил) - барбитурат натрия. Синонимы: Cyclobarbitalum solubile, Endodorm, Enhexymal natrium, Enimalum nаtrium, Eudorm, Нехоbаrbitalum nаtricum, Hexobaritone sоluble, Меthylhexabarbital soluble Меthуlhехоbital, Nаrconat, Narcosan sоluble Nосtivаnе, Nоvораn и др. Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. Хранить растворы можно не более часа. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы. Гексенал оказывает снотворное и наркотическое действие. Применяют гексенал для внутривенного наркоза. После внутривенного введения водного раствора гексенала быстро наступает наркотическое действие, которое продолжается после однократной дозы около 30 мин. В плазме крови водорастворимая форма препарата быстро превращается в неионизированную липофильную форму, легко проникающую через гематоэнцефалический барьер. В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза. Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15 - 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией. Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1 - 2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5 - 5 % раствор). Вначале вводят 1 - 2 мл и при отсутствии в течение 30-40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Общая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния больного и др. составляет 0,5 - 0,7 г препарата (8 - 10 мг/кг). У ослабленных больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор. Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2 - 3мин) 1 - 2 % раствор из расчета 400 - 600 мг. Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену - 1 г. Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости ) от состояния больного. При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно) дополнить внутримышечным введением аминазина (4-5 мл 2,5 % раствора). Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в основном метаболизируется в печени), а также выделительной функции почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную активность кишечника. Не рекомендуется применять гексеналовый наркоз при кесаревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию плода. При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид. Вводят также внутривенно кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора). Форма выпуска: по 1 г в стеклянных флаконах, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

НЕБАРБИТУРОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ПРОПАНИДИД (Рrораnididum).

              Пропиловый эфир З-метокси-4-(N,N- диэтилкарбамоилметокси) - фенилуксусной кислоты. Синонимы: Сомбревин, Ероntоl, Fаbantol, Propanidid, Рropantan, Sombrevin. Маслянистая жидкость светло-желтого света. Нерастворим в воде. Для растворения применяют специальный детергент (поверхностно-активное вещество). Пропанидид - средство для внутривенного наркоза сверхкороткого действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивается через 20 - 40 С. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3 - 5 мин. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восстанавливается через 2 - 3 мин после окончания хирургической стадии наркоза; через 20 - 30 мин действие препарата полностью проходит. Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и при диагностических исследованиях (биопсия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия и бронхография, удаление зубов и др.). Вводят препарат внутривенно (медленно),обычно в одном шприце с 10 процентным раствором хлористого кальция, средняя доза 5-10 мг/кг. Ослабленным больным и людям пожилого возрата вводят 3 - 4 мг/кг, взрослым - в виде 5 % раствора, пожилым и истощенным больным, а также детям - в виде 2,5 % раствора. Для продления действия можно повторить инъекции препарата (1- 2 раза); при повторных инъекциях дозу уменьшают до 2/3 - 3/4 первоначальной. Имеются данные и применении сомбревина для водного наркоза при кесаревом сечении в дозе 10 - 12 мг/кг с одновременной ингаляцией закиси азота и кислорода (в соотношении 1:1 или 2:1). Основной наркоз проводят смесью закиси азота с кислородом. При использовании пропанидида могут возникнуть гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость и гиперемия по ходу вены. Пропанидид метаболизируется в печени. Продукты метаболизма выделяются почками. Препарат противопоказан при шоке, поражениях печени, недостаточности почек. Осторожность нужна при нарушениях коронарного кровообращения, декомпенсцации сердечной деятельности, выраженной гипертензии. С особой осторожностью и строго индивидуально, следует применять пропанидид у детей в возрасте до 4 лет и у лиц старше 6О лет с недостаточностью кровообращения или гипертензией. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 10 мл (1 мл содержит 50 мг препарата), в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б * - Обычно в одном шприце с 10 % раствором хлористого кальция.

МИДАЗОЛАМ (Мidazolam)

              8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1, 5а] [1,4] бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid, Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам (см.). Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих средств. Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в основном в анестезиологической практике для премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза. Мидазолам вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20 -30 мин до наркоза внутримышечно по 0,05 - 0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно или в сочетании с холинолитиками и аналгетиками. Для введения в наркоз вводят внутривенно за 15 мин из расчета 0,15-0,25 мг/кг вместе с аналгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы. Можно сочетать мидазолам и кетамин. При внутривенном введении мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение допускается только при возможности проведения ИВЛ. Не следует применять мидазолам при тяжелой миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 мес. беременности. Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 3 мл (15 мг в ампуле). Выпускаются также таблетки мидазолама по 15 мг, используемые в качестве транквилизирующего и снотворного средства и для премедикации.

ЭТОМИДАТ (Еtоmidate).

Этиловый эфир 1- (n-фенил-этил)-1H-имидазол-5 карбоновой кислоты. Синонимы: Гипномидат,Раденаркон, Radenarcon, Amidate, Hypnomidate и др. Средство для кратковременной внутривенной анастезии. Доза 0,2 - 0,3 мг/кг оказывает снотворное действие продолжительностью 4-5 мин. Удлинение эффекта возможно путем повторного введения (не более 2 раз). Применяют для вводного наркоза главным образом при непродолжительных вмешательствах (для диагностических целей и в амбулаторной практике) анальгетической активностью не обладает. Мало влияет на сердечнососудистую систему. Доза для взрослых составляет обычно 0,2-0,3 мг/кг. Вводят медленно внутривенно. Рекомендуется за 1-2 мин до инъекции ввести аналгетик (1-2 мг фентанила или другой анальгетик). Форма выпуска: во флаконах по 10 мл готового для инъекций раствора, содержащего 0,02 г (20 мг) этомидата, в упаковке по 5 флаконов.

МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

КОКАИН (Сосаinum).

Алкалоид, содержашийся в листьях южно-американского растения (кустарника) Еrythroxylon coca. В медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид (Сосаini hydrochloridum). Синоним: Сосаinum hydrochloricum. Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения. Очень легко растворим в воде (2:1), легко - в спирте (1:2,6). Водные растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной (соляной) кислоты до рН 3,5 - 4,0. Кокаин - первое природное соединение, у которого обнаружена местноанестезирующая активность, т. е. способность понижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаннй и тормозить проведение возбуждения по нервным волокнам. В дальнейшем было получено большое количество синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью. Кокаин наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказывает выраженное влияние на ЦНС. При всасывании он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм). В настоящее время из-за высокой токсичности кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы (1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 - 5 %), для анестезии пульпы зуба. Кокаин вызывает расширение зрачка и слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Необходимо также учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и может вызывать явления общей интоксикации. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии. Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его анестезирующего действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (на 5 мл кокаина 3 - 5 капель О,1 % раствора адреналина гидрохлорида). В связи со способностью вызывать сужение сосудов в области нанесения кокаин (в концентрации 0,2 - 1 - 2%) в прошлом включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов, конъюнктивитов. В последние годы в связи с высоким наркотическим потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют. В ы с ш и е д о з ы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Отпускается с ограничениями, как и другие наркотические средства. Лекарственные средства, содержащие кокаин, отпускают только в руки врача.

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др. Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте. Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин. Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.). При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - О,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - О,1 г, 6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей (см. "Анестезол"). Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической зависимости не вызывает. Хранение: анестезин и содержащие его лекарственные формы хранят с предосторожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Таблетки "Белластезин" (Таbulettae "Веllasthesinum") содержат анестезина 0,3 г и экстракта красавки 0,015 г. Таблетки "Павестезин" (Таbulettae "Раvesthesinum") содержат анестезина 0,3 г и папаверина гидрохлорида 0,05 г. Таблетки "Белластезин" и "Павестезин" назначают при гастралгиях, спазмах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Для этой же цели используют готовые таблетки следующего состава; анестезина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта красавки 0,015 г. Свечи "Анестезол" (Suppositoria "Аnaesthesolum"). Состав: анестезина О,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси цинка 0,02 г, основы до общей массы 2,7 г. Применяют для уменьшения болей, зуда и спазмов, при геморрое и трещинах заднего прохода. Вводят в прямую кишку по 1 - 2 свечи в день. Анестезин является составной частью препарата "Меновазин" (см. Ментол) и линимента "Спедиан" (см.). Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Tab. "Bellasthesinum" N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 2 - 3 paза в день Rp.: Anaesthesini 0,3 Papaverini hydrochloridi 0,02 Extr. Belladonnae 0,015 D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 paзa в день Rp.: Ung. Anaesthesini 5 % 10,0 D.S. Hapyжное Аэрозоль "Ампровизоль" (Аеrosolum "Аmрrоvisolum"). Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D ) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Выпускается в аэрозольных баллонах с содержанием пропеллента (хладон-12). При выходе из баллона аэрозоль представляет собой непрозрачную жидкость зеленовато-желтого (до темно-желтого) цвета с характерным запахом ментола и прополиса. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах I и II степеней. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1 - 5 с, с расстояния 20 - 30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз. Препарат противопоказан при распространенных ожогах II степени, отсутствии поверхностных слоев эпидермиса. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза. Форма выпуска: по 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком. Хранение: в сухом месте при температуре не выше +35 'С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.