Кардиопротекторы

При сосудистой патологии  глаз на фоне применения препарата  восстанавливается функциональная активность сетчатки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 5 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 35 мг C_max в плазме крови составляет около 115 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками  плазмы - 16%. Легко проникает через  гистогематические барьеры.

Выведение

Т_1/2 составляет 6.5 ч. Выводится из организма почками (около 60% - в неизмененном виде).

Показания к применению препарата  АНГИОЗИЛ^® РЕТАРД

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);

— хориоретинальные сосудистые нарушения;

— головокружения сосудистого  происхождения;

— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной  системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания к применению препарата АНГИОЗИЛ^® РЕТАРД

— почечная недостаточность (КК <15 мл/мин);

— выраженные нарушения  функции печени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность  и безопасность применения препарата  не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата  АНГИОЗИЛ^® РЕТАРД при беременности и кормлении грудью

Препарат  противопоказан к применению при  беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции  печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции  почек

Противопоказан  при почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский и подростковый возраст  до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Особые указания

Препарат  не предназначен для купирования  приступов стенокардии. В случае развития приступа стенокардии следует  провести коррекцию лечения.

Влияние на способность  к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата  не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных  реакций.

 

 

ПРЕДУКТАЛ^® МВ(PREDUCTAL^® MR) (триметазидина дигидрохлорид)

 
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Фармакологическое действие

Предуктал^® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;

— уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений  в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения  миокарда;

— не оказывает прямого  воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает резкие колебания  АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений  ЧСС;

— значительно снижает  частоту приступов стенокардии  и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных  с ишемической дисфункцией.

В клинических исследованиях  продолжительностью 2 мес было показано, что добавление препарата Предуктал^® МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С_max достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.

Распределение

С_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.

Связывание с белками  плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Выводится из организма в  основном почками в неизмененном виде. T_1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Было показано, что у  пациентов пожилого возраста при  суточной дозе 2 таблетки в 2 приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

Показания к применению препарата  ПРЕДУКТАЛ^® МВ

— кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стабильной стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);

— ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы, таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха;

— офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом.

Режим дозирования

Предуктал^® МВ назначают по 1 таблетки 2  во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Таблетки принимаю внутрь целиком, не разжевывая и запивая  водой.

Побочное действие

Определение частоты развития побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны  пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны  ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны  сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Противопоказания  к применению препарата ПРЕДУКТАЛ^® МВ

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется  назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).

Применение препарата  ПРЕДУКТАЛ^® МВ при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при  нарушениях функции печени

Из-за отсутствия соответствующих  клинических данных назначение препарата  Предуктал^® МВ не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при  нарушениях функции почек

Из-за отсутствия соответствующих  клинических данных назначение препарата  Предуктал^® МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.

Применение у  детей в возрасте до 12 лет

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется  назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Следует иметь в виду, что Предуктал^® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную  терапию или проведение реваскуляризации).

Влияние на способность  к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Предуктал^® МВ незначительно влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

 

МИЛДРОНАТ^® (мельдоний)

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат^® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат^®используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат^® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности  препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к  физической нагрузке, снижает частоту  приступов стенокардии.

При острых и хронических  ишемических нарушениях мозгового  кровообращения улучшает циркуляцию крови  в очаге ишемии, способствует перераспределению  крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у  больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и  выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания к применению препарата МИЛДРОНАТ^®

— в составе комплексной  терапии ИБС (стенокардия, инфаркт  миокарда), хронической сердечной  недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

— в составе комплексной  терапии острых и хронических  нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);

— сниженная работоспособность;

— физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);

— синдром абстиненции  при хроническом алкоголизме (в  комбинации со специфической терапией алкоголизма);

— гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;

— тромбоз центральной  вены сетчатки и ее ветвей;

— ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Побочное действие

Со стороны  сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны  ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны  пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Противопоказания  к применению препарата МИЛДРОНАТ^®

— повышение внутричерепного  давления (в т.ч. при нарушении  венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Применение препарата  МИЛДРОНАТ^® при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Милдроната при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.