Адренергиялық заттар

Г. Мембранатұрақтандырғыш  β – адреноблокаторлар

Пропранолол

 

1.3. α және β – адреноблокаторлар    

 

 Лабетолол           Карведилол

 

 

2.Симпатолитиктер 

   Октадин               Резерпин

 

       Фентоламин –селективті емес  адреноблокатор (α1, α2)

 Негізгі фармакологиялық әсерлері:

1.Артериялық қысымды төмендетеді,  өйткені:

-қан тамырларының α1  АР тежейді;

-тікелей миотропты әсер  көрсетеді.

Препараттың гипотензивті  әсері өте қысқа (15-20 мин.), себебі  пресинапстық мембранадағы α2 адренорецепторларды  тежеп, кері теріс байланыс механизмін бұзады, норадреналиннің бөлінуін жоғарылатады, ол өз кезегінде симпатикалық жүйені ынталандырады.

2.Шеткі қан тамырлары  қарсыластығын төмендетеді, микроциркуляцияны  жақсартады.

 

 

Қолданылуы

• Гипертониялық ауру (кризді тоқтату үшін);
• Өкпе ісінуі;
• Феохромоцитоманы анықтау үшін;
• Шеткі қан айналым бұзылыстарында:

-Рейно синдромы

-облитерациялық  эндоартерит

-аяқтың трофикалық жарасы

-үсік

Жанама әсерлері

• Лоқсу, құсу
• Тахикардия
• Ортостатикалық коллапс

 

Празозин –

селективті α1-адреноблокатор

1.Қан тамырларын кеңейтеді,  АҚ төмендетеді;

Ерекшелігі: әсері ұзақ, 6-8 сағатқа дейін, өйткені пресинапстық α2-адренорецепторларға әсер етпейді, сәйкес кері теріс байланыс механизмін бұзбайды.

2.Шеткі қан айналымды  жақсартады

3.Гиполипидемиялық әсер  (қанда атерогендік липопротеидтердің  деңгейін төмендетеді).

 

Қолданылуы

• Гипертониялық ауру (емдеу үшін)
• Шеткі қан тамырларының бұзылыстары

 

 

Празозин

 

Жанама әсерлері:

 

• “Бірінші доза феномені” – бірінші рет 

     тағайындағанда  АҚ күрт төмендетеді

    (сондықтан түнге қарай тағайындалады)

 

• Бас айналу, бас ауру

 

• Ұйқысыздық, әлсіздік, шаршағыштық

 

• Іш қату, ауыздың құрғауы

 

 

 

 

 

 

Доксазозин 
α1 -адреноблокатор

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері

• Артериялық қысымды төмендетеді
• Гиполипидемиялық әсер
• Тромбоциттердің агрегациясы ↓
• Сфинктерлерді босаңсытады

Қолданылуы

• Гипертониялық ауру (әсері өте ұзақ, тәулігіне 1 рет тағайындалады)
• Қуық асты безінің қатерлі емес гиперплазиясы

 

Жанама әсерлері: бас ауру, бас айналу

Физикалық қасиеті бойынша  β – адреноблокаторлар 3 топқа  бөлінеді

 

Липофильді  β – адреноблокаторлар

Пропранолол    

 Окспренолол   

 

Липофильділігі орташа  β – адреноблокаторлар

Метопролол 

 

Гидрофильді β – адреноблокаторлар

Атенолол 

 

Пропранолол 
селективті емес β1β2 адреноблокатор

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері

1. Гипотензивті әсер - артериялық қысымды төмендетеді;

2. Антиангиналды әсер - миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендетеді;

3. Антиаритмиялық әсер - брадикардия шақырады.

Пропранолол

 

Гипотензивті әсер механизмі

 

• 1. Жүректегі β1АР тежейді, симпатикалық әсерді төмендетеді, нәтижесінде жүректің жиырылу жиілігін баяулатады, соққы көлемді төмендетеді, айналымдағы қанның көлемін азайтады;

 

• 2. Бүйректегі β2 АР тежей отырып, рениннің секрециясын төмендетеді;

 

• 3. Простациклиндердің бөлінуін жоғарылатады;

 

 

 

 

 
 
 Пропранолол  

 

Антиангиналды әсер механизмі

1. Миокардтың оттегіне  қажеттілігін төмендетеді: 

-жүректің жиырылу жиілігін  азайтады;

-миокардтың жиырылғыштығын      

      төмендетеді;

2. Тромбоциттердің агрегациясын  төмендетеді (қан айналымды жақсартады)

 

 
 
 
  

 

 

Пропранолол

 

Антиаритмиялық әсер механизмі

• 1. Жүректің өткізгіштік жүйесіне симпатикалық иннервацияның аритмогендік әсерлерін жояды

 

• 2. Атриовентрикулярлық түйін арқылы қозудың өту жылдамдығын және автоматизмді тежейді

Пропранолол

 

Қолданылуы

• Артериялық гипертония
• Стенокардия
• Тахиаритмиялар, экстросистолия
• Тахикардиямен жүретін патологиялар (тиреотоксикоз)

 

Пропранолол

 

 

Жанама әсерлері

• Жүрек жеткіліксіздігі
• Айқын брадикардия
• Бронхоспазм
• Сұйықтықтың жиналуы - ісіну
• Депрессия, ұйқысыздық, галлюцинация

 

 

 
Метопролол, Атенолол 
селективті β – адреноблокаторлар  

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері 

және қолданылуы пропранололға  ұқсас

 

Ерекшелігі:

• β2 – адренорецепторларға әсер етпейді, сондықтан бронхоспазм шақырмайды

 

Ішкі симпатомиметикалық  белсенділігі бар β адреноблокаторлар 

Бұл заттар β адренорецепторларды  тежеп олардың медиатормен әрекеттесуін  тежейді, сонымен қатар өте әлсіз  адренорецепторларды ынталандыруы  мүмкін 

Ерекшелігі

• Жүрек жұмысына әсері әлсіз
• Бронхоспазм айқын емес
• Гиполипидемиялық әсері белсенді емес
• Артериялық гипертензияның жеңіл және орташа түрлерінде тағайындалады

 

 

Резерпин 
- симпатолитик

 

 

Әсер механизмі

• Адренергиялық нерв ұштарында норадреналин медиаторының қорын азайтады (резерпин везикулаларда жиналып, норадреналиннің қорға жиналуына кедергі жасайды), нәтижесінде симпатикалық жүйке бойынша импульстың берілуі төмендейді.

Резерпин

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері

• Қан тамырларын кеңейтеді – гипотензивті әсер көрсетеді (гипотензивті әсері өте баяу дамиды, максималды әсері 1-2 тәуліктен кейін басталады, бірақ ұзақ әсер етеді)
• ОЖЖ айқын тежегіш әсер көрсетеді, нәтижесінде:
• -тыныштандырғыш әсер
• -ұйықтатқыш
• -психозға қарсы

Резерпин

 

Қолданылуы

• Артериялық гипертония (тек емдеу үшін, себебі әсер өте баяу дамиды)
• Психиатрияда және неврологияда (сирек)

      -алкоголдік психоз

      -ұйқысыздық

      -шизофрения және т.б.

 

 

 

Резерпин

 

Жанама әсерлері

• Брадикардия
• Диарея
• Гиперсаливация
• Ринит, конъюнктивит көріністері
• Ұйқышылдық
• Депрессия
• Жалпы әлсіздік

 

 

Октадин 
- симптолитик

 

Әсер механизмі

 

Адренергиялық нерв ұштарында 

норадреналин медиаторының  қорын 

азайтады (везикуладан норадреналинді 

ығыстырып шығарады, ол  МАО-мен 

бұзылысқа ұшырайды)

 

Октадин

 

• Негізгі фармакологиялық әсері, қолданылуы, жанама әсерлері резерпинге ұқсас

Ерекшелігі 

• ОЖЖ тежегіш әсер көрсетпейді
• Жанама әсерлері бойынша

    -ұйқышылдық, депрессия байқалмайды

    -ортостатикалық коллапс шақырады

Әдебиеттер

 

• 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Мемлекеттік тілдегі аудармасы Алматы,  2004 ж.  604 б.
• 2.Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 10-е изд., перераб., доп. и испр. –М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008 - 752 с.
• 3.Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание пятнадцатое. – М.: Новая волна, 2007 – 1206 б.
• 4. Маркова И.В., Неженцев М.В. Фармакология. С-Петербург. 2001. Б.48-68.
• 5. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004. Б. 128-155.
• 6. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров/ Венгеровский А.И. – 3-е издание, переработанное и дополненное: учебное пособие – М.:ИФ «Физико-математическая литература», 2006. – 704 б.
• 7. Лоуренс Д.Р., Бенетт П.Н. Клиническая фармакология. – М.: Медицина, 2002, т.1-2. – 669 б.
• 8. Клиническая фармакология /под ред. В.Г. Кукеса. М., 1999. – 517 б.
• 9. Базисная и клиническая фармакология /под ред. Бертрама Г. Катцунга. – С.-П., 1998. – 1043 б.

 

Материалды меңгеру деңгейін  тексеруге арналған сұрақтар

 

• 1. Альфа 1 – адреномиметикті атау

 

• 2. Резерпиннің негізгі қолдануға көрсетілулері