Адренергиялық заттар

   
ҚР ДЕНСАУЛЫҚ САҚТАУ МИНИСТРЛІГІ

С.Д.АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ  ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ  
ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ 

 
Тақырыбы: Адренергиялық заттар 
(2 курс жалпы медицина факультеті студенттері үшін)

 

 

Дайындаған: м.ғ.к. Айтжанова  Г.Б.

 

 

Алматы, 2013

 

Жоспар

1.Адренергиялық заттар,  жіктелуі

2.Тікелей әсер ететін  альфа-, бета-адреномиметиктер, сипаттамасы,  қолданылуы, жанама әсерлері

3.Альфа -адреномиметиктер,  препараттары, негізгі фармакологиялық  әсерлері, қолдануы, жанама әсерлері

4.Бета-адреномиметиктер,  негізгі препараттарының салыстырмалы  сипаттамасы

5.Тікелей емес адреномиметиктер  (симпатомиметиктер), фармакологиялық  әсерлері, қолданылуы, жанама  әсерлері 

6.Альфа адреноблокаторлар,  салыстырмалы сипаттамасы. 

7.Бета адреноблокаторлар,  препараттары, қолданылуы, жанама  әсерлері

8.Симпатолитиктер, сипаттамасы

Тақырыптың өзектілігі

 

•             Адренергиялық (симпатикалық) жүйке жүйесіне әсер ететін заттар медициналық практикада кең қолданылады. Соның ішінде адренергиялық синапстарға ынталандырғыш әсер ететін заттар (адреномиметиктер) практикалық маңызды көптеген әсерлер шақырады, атап айтқанда, қан тамырларын тарылту, артериялық қысымды жоғарылату, атриовентрикулярлық өткізгіштікті жақсарту, миокардтың жиырылғыштығын жоғарылату, бронхтарды кеңейту және т.б.  Топ препараттары медицинаның барлық  салаларында кең қолданылады: кардиология – жүрек тоқтап қалғанда, әртүрлі себепті артериялық қысымның төмендеуі  (коллапс, шок), пульмонология - бронх өткізгіштігі бұзылыстары синдромында (демікпе  ұстамасын тоқтату үшін және алдын алу үшін), акушерлік практикада – түсік түсудің алдын алу үшін,  стоматологияда – жергілікті анестетиктердің әсерін ұзарту үшін және т.б.
• Адреноблокаторлар мен симпатолитиктерде кардиология практикасында кең қолданыс тапқан, атап айтқанда; стенокадия, артериялық гипертензия, аритмия және т.б. патологияларда.
• Сондықтан, адренергиялық жүйеге әсер ететін заттардың фармакокинетикасының және фармакодинимикасының ерекшеліктерін білу өзекті мәселе болып табылады.

 

 

•  

 

 

Адренергиялық заттар 2  топқа бөлінеді:

 

• АДРЕНОМИМЕТИКТЕР – адренорецепторларды ынталандыратын заттар

 

АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР – адренорецепторларды  тежейтін заттар

Адреномиметиктердің жіктелуі

 

I. Тікелей әсер ететін  адреномиметиктер

1. α β –адреномиметиктер

• Адреналин гидрохлориді (α1, α2 , β1, β2)
• Норадреналин гидротартраты (α1, α2 , β1)

 

2. α  –адреномиметиктер

• Мезатон (α1) 
• Нафтизин (α1 ,α2) 
• Галазолин (α1 , α2) 

3.  β –адреномиметиктер

• Изадрин (β1 и β2)
• Добутамин (β1)                                     
• Сальбутамол (β2)
• Фенотерол (β2)
• Тербуталин (β2)
• Сальметерол (β2)
• Формотерол (β2)

    

II. Тікелей емес әсер  ететін адреномиметик (симпатомиметик)

• Эфедрин гидрохлориді

Адреналин  - α1,2, β1,2 адреномиметик

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Түрі

 

Фармакологиялық  әсерлері

 

α1

 

1.Қан тамырларын тарылтады,  АҚ жоғарылайды (прессорлық әсер)

        Адреналиннің прессорлық әсері жылдам басталады, бірақ өте қысқа уақытқа созылады, себебі:

а) препарат α1 АР, содан  соң β2 АР қоздырады

б) КОМТ тез бұзылысқа  ұшырайды (адреналиннің құрамында  бірнеше гидроксиль тобы бар)

 

2.Көз ішілік қысымды  төмендетеді, себебі:

-шырышты қабықтың қан  тамырларын тарылта отырып көз  ішілік сұйықтықтың түзілуін  төмендетеді

Адреналин  - α, β адреномиметик

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Түрі

 

Фармакологиялық  әсерлері

 

β1

 

Жүрек қызметін жақсартады 

 

 

β2

 

1.Бронхолитикалық әсер

2. Зат алмасуға: қанда глюкозаның және бос май қышқылының деңгейін жоғарылатады

 

Адреналин

 

Қолданылуы

• Анафилакциялық шок
• Гипогликемиялық кома
• Бронхиалды демікпе (жедел ұстамаларын тоқтату үшін)
• Кардиология - атриовентрикулярлық тосқауылдарда және жүрек тоқтап қалғанда (тікелей жүрек ішіне)
• Стоматология - жергілікті анестетиктермен  бірге  
• Офталмология - глаукомада

Жанама әсері

• Аритмия

 

 

 

 

Норадреналин - α1,2, β1 адреномиметик

 

   Негізгі фармакологиялық әсері: прессорлық әсер

Ерекшелігі:

• Прессорлық әсері белсенді және ұзақ
• Жүрекке әсері айқын емес
• Тек қана көк тамырға енгізіледі

 

Қолданылуы: әр түрлі себепті гипотензиялар

Жанама әсерлері

• флебит, аритмия, рефлекторлы брадикардия

 

 
Мезатон  - α1 адреномиметик  

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері

• Қан тамырларын тарылту (прессорлық әсер)
• Рефлекторлы брадикардия

Ерекшелігі:

• Норадреналин мен адреналиннен салыстырғанда қан қысымын біртіндеп жоғарылатады және ұзақ уақыт әсер етеді, себебі құрамында 1 ғана гидроксиль тобы бар, сондықтан КОМТ бұзылысқа ұшырамайды
• Ішке тағайындағанда белсенді

Мезатон

 

Қолданылуы

1. Гипотензиялар (коллапс,  шок)

      - операция кезінде дамитын

      - интоксикацияларда (улануларда)

      - инфекциялық ауруларда

2. Ринитте, конъюнктивитте  - жергілікті

 

Жанама әсерлері 

• бас ауру, бас айналу, брадикардия

Нафтизин, Галазолин

 

• Қан тамырларын тарылту (тек жергілікті әсер етеді)

Қолданылуы

• Жедел ринит
• Гаймор қуысының қабынуы
• Мұрыннан қан кету
• Аллергиялық конъюнктивит
• Жергілікті анестетиктермен бірге

 

Жанама әсерлері

• Иіс сезудің бұзылыстары

 
β адреномиметиктер  

 

      Фармакологиялық әсерлері

• Жүректің жиырылу жиілігін,  өткізгіштігін, жиырылғыштығын жоғарылатады
• Бронхолитикалық әсер
• Жатырды босаңсытады (токолитикалық әсер) 
• Қан тамырларын кеңейтеді, АҚ ↓

 

β адреномиметиктер

Қолданылуы

• Жедел жүрек жеткіліксіздігі
• Айқын брадикардия
• Атриовентрикулярлық тосқауыл
• Бронхиалды демікпе
• Өкпенің созылмалы обструктивті аурулары
• Түсік түсу қаупінде

 

β адреномиметиктер

 

Жанама әсерлері

• Тремор
• Миокардтың оттегіне қажеттілігі ↑
• Тахикардия
• Аритмия
• Бейімделу

 

 
Эфедрин 

 

Әсер механизмі

• Норадреналин медиаторының  пресинапстық мембрана арқылы бөлінуін жоғарылатады және кері нейроналды ұсталуын тежейді, нәтижесінде синапстық саңлауда НА деңгейі жоғарылайды

 

   

 
Эфедрин 

 

Негізгі фармакологиялық  әсерлері

адреналинге ұқсас

Ерекшелігі:

• Әсері ұзақ, себебі құрамында гидроксил тобы жоқ, сәйкес КОМТ бұзылысқа ұшырамайды
• Белсенділігі төмен
• ОЖЖ жақсы өтеді, айқын қоздырғыш әсер көрсетеді

Эфедрин

Қолданылуы 

• Бронхиалды демікпе
• Тамырлық коллапс
• Ринит - жергілікті
• Ұйықтатқыштармен және наркотикалық заттармен улануда
• Нарколепсия

Эфедрин

 

Жанама әсерлері

• Қозу
• Ұйқысыздық
• Тремор
• Тахифилаксия

 

Антиадренергиялық заттар

 

 

1.Адреноблокаторлар

1.1. α – адреноблокаторлар

А. Селективті емес α – адреноблокаторлар

(α 1, α2)

Фентоламин       Тропафен

 

Б. Селективті α – адреноблокаторлар (α 1)

Празозин           Доксазозин

 

1.2. β– адреноблокаторлар

А. Селективті емес β  – адреноблокаторлар  (β1, β2)

Пропранолол     Окспренолол    Тимолол

 

Б. Селективті β – адреноблокаторлар (β1)

Метопролол     Атенолол      Талинолол

 

В. Ішкі симпатомиметикалық  белсенділігі бар β – адреноблокаторлар

Окспренолол