Синтетические противомикробные средства различной химической структуры

Хиноксидин (2,3 - д и - (ацетоксиметы л) хиноксалин-1 ,4-диоксид) - назначают только взрослым внутрь в течение 7 - 14 дней.

Побочное действие: помимо явлений, присущих всем производным хиноксалину, может оказаться в развитии кандидамикозу, что требует своевременного назначения протимикозних средств. Внедрение в практику производных хиноксалину значительно повысило эффективность лечения больных с сепсисом, особенно возбудителем которого является стафилококк или синьогнийна палочка.

Производные Нитрофурану.

По химическим строением  это соединения с нитрогрупою  в 5-м положении фуранового ядра. В зависимости от концентрации в  среде они вызывают бактериостатическое  или бактерицидное действие, имеют  широкий противомикробный спектр. К  ним чувствительны кишечная и  дизентерийна палочка, возбудители  паратифу, сальмонелл, Пять человек, крупные  вирусы, возбудители газовой гангрены, лямблии, трихомонады, в том числе  устойчивые к сульфаниламидных препаратов и антибиотиков. К производным  нитрофурану резистентность у бактерий формируется значительно медленнее. Это связано с нетипично для  большинства химиотерапевтических средств механизмом антибактериального действия нитрофуранив: препараты этой группы необратимо нарушают активность основного донатора Н + в клетке (НАДН), прекращая этим функция дыхательного цепи. Кроме того, они тормозят цикл лимонной кислоты и ряд биохимических процессов в микробной клетке, что нарушает структуру ее оболочки.

Производные нитрофурану  не имеют местной раздражающие действия и в целом малотоксичные, не снижают  иммунитет и даже несколько повышают сопротивляемость организма инфекции.

Побочное действие: диспепсические явления, аллергические реакции, кровоточивость и нарушение менструального цикла (антиагрегантна действие); возможны метгемоглобинемия, неврит, нарушение функции почек, а также ембриотоксичнисть. Тератогенного действие этим средствам не свойственна. Дисбактериоз и кандидоз развиваются редко.

Препараты хорошо абсорбируются  в пищеварительном канале, быстро проникают и равномерно распределяются в тканях, но в плазме крови остаются надолго; хорошо проникают через  плаценту в ткани плода и навколоплодову жидкость.

Преобразование производных  нитрофурану на 8% происходит в печени путем восстановления нитрогруп, остальное  выводится в неизмененном виде почками, частично через желчь и с фекалиями.

Для предотвращения возможной  побочные действия рекомендуется больше пить щелочных жидкостей, ускоряет выведение  препаратов почками. Одновременное  назначение аскорбиновой кислоты, салицилаты, даже кислот с антибактериальной  действием (например кислоты налидиксовои), задерживает их выведения, способствует кумуляции в организме.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность (идиосинкразия) и нарушение функции почек.

Производные нитрофурану  несколько отличаются между собой  преимущественным воздействием на отдельные  виды микроорганизмов, фармакокинетику, показаниям и особенностями применения.

Фуразолидон (фуроксон, трихофурон) имеет большую активность в отношении грам-отрицательных бактерий кишечной группы (возбудителей дизентерии, брюшного тифа, паратифу), чем грамположительных и ему присуща меньшая токсичность. Кроме того, имеет протитрихомонадну и протилямблиозну активность.

В тех случаях, когда кампилобактерийний фактор имеет существенную роль, препарат показан больным язвенную болезнь  желудка и 12-перстной кишки. Сравнительно меньше влияет на возбудителей инфекционной, в частности газовой гангрены.

В механизме антибактериального действия свойственно подавление МАО, поэтому фуразолидон нельзя сочетать с другими ингибиторами МАО - например, трициклических антидепрессантов (имизин), косвенным адреномиметики (эфедрина, фенамин), анорексигеннимы средствами (фепранон). При применении следует  придерживаться диеты, исключая продукты, содержащие тирамин (сыр, кофе, сливки). Кроме того, фуразолидон имеет  тетурамоподибпу действие, сенсибилизирующего организм к алкоголю, и его можно  назначать больным алкоголизмом.Кроме типичных для всей группы побочных эффектов фуразолидон может вызывать диспепсические явления.

Фурадонин (нитрофурантоин, фурадантин, нифурантоин) имеет большую эффективность при инфекциях мочевых путей. Назначают больным пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, при урологических операциях и манипуляциях.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для фуразолидону. Препарат не следует совмещать с кислотой на-лидиксовою: задерживает его в тканях и снижает поступление в мочевых путей, вследствие чего уменьшается протибактериальний эффект в этом участке.

Фурагин - показан при  заболеваниях мочевых путей. Его  можно применять местно в хирургической, акушерско-гинекологической и офтальмологические практике.

Фурагин растворимый (солафур, фурамаг) за противомикробных активностью  подобный фурагину. Назначают при  тяжелых фор мах инфекционных заболеваний, в комплексе с другим антибактериальными препаратами - при  брюшной тифи и паратифах.

Производные Имидазолу.

Метронидазол чаще назначают  как протипротозойний средство. Однако в спектре его действия является влияние на анаэробные возбудители, которые имеют нитроредуктазы. Как  антибактериаль ный средство применяют  для лечения хво рих с гнойно рановою инфекцией, анаэробной инфекцией  органов дыхания, мочевых путей, брюшной полости,

для профилактики раневой инфекции перед операцией. Имеет высокую активность в отношении Helicobacter pylori.

Противомикробные  и протипаразитарни средства.

Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

Нитроксолин Таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой.

Nitroxolinum Внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 2 - 3 недель

Кислота налидиксова Капсулы  и таблетки по 0,5 г.

Acidum nalidixicum Внутрь по 0,5 - 1 г 4 раза в день в течение 7 дней

ФурадонС–н Таблетки по 0,05 г; таблетки, розчиннСЦипрофлоксацин Таблетки по 0,25, 0,5 С– 0,75 г. В ампулах по 10 мл 1% розчину (для

Ciprofloxacinum розведення). Розчин  для С–нфузС–й 0,2% по 50 С– 100 мл

Дози та шляхи введення залежать вС–д тяжкостС– захворювання.

Призначають 2 рази на день протягом 5—15 днС–в

Норфлоксацин Таблетки по 0,4 г.

Офлоксацин Таблетки по 0,2 г.

Ofloxacinum Усередину по 1 —2  табл. (не розжовувати) 2 рази на  день протягом 7 — 10 днС–в, але  не бС–льше 4 тижнС–в

ФуразолС–дон Таблетки по 0,005 г.

Furazolidonum Усередину 0,1 г  4 рази на день протягом 1 (лямблС–оз), 3 (трихомоноз) та 10 (дизентерС–я) днС– в кишках по 0,1 г.

Furadoninum Усередину по 0,1 —0,15 г 3 — 4 рази на день протягом 5 — 8 днС–в

ФурагС–н Порошок, таблетки по 0,05 г.

Furaginum Усередину пС–сля  С—ди 0,1—0,15 — 0,2 г 2 — 3 рази  на день протягом 7 — 10 днС–в;  мС–сцево розчин 1:13 000 — краплС–  в очС–, для промивання ран,  при опС–ках тощо.

ХС–ноксидин Таблетки по 0,25 г, вкритС – оболонкою.

Chinuxydinum Призначають тС–льки  дорослим С– тС–льки в стацС–онарС–  пС–д наглядом С–каря: 0,25 г 3 рази  на день пС–сля С—ди протягом 7—14 днС–в.

Заключение

Синтетические и противомикробные средства различного химического птрения— группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра  действия. По широте спектра противомикробного  действия, активности, и показаниям к применению они действительно  близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и  происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения  либо близкими синтетическими аналогами  таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Предложение

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2006.- 734 с.

2. Харкевич Д.А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии., М.: Медицинское информационное агентство (МИА), 2004.-452с.

3.Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 842—850. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7

4.Падейская Е. Н., Яковлев С. В. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. — М., 1998.

5.Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов — новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. — 2001. — № 6. — С. 38—42.

6.Лысенко Н.В., к.м.н., доцент кафедры внутренних болезней Харьковского национального университета им. В.Н. Каразина Сравнительная оценка фторхинолонов. Место новых фторхинолонов в клинической практике. Основные лекарственные средства. Medicus Amicus®. Проверено 27 февраля 2012.