Ноотропные средства

Содержание: 
 
 
 
 
 
 
 

1 Введение 

2 Вопросы  терминологии и классификации  ноотропных препаратов 

3 Классификация  веществ с ноотропным действием 

4 Препараты:  Пирацетам, Аминалон, Кавинтон, Глицин 

5 Литература 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Введение

       Идея  «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей — вот почему и на Западе, и у нас на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?

       Ноотропы  — это вещества, оказывающие специфическое  влияние на высшие интегративные  функции мозга, улучшающие память, облегчающие  процесс обучения, стимулирующие  интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.

       Перечень  состояний, при которых имеются  нарушения основных когнитивных  функций, весьма широк. Он включает в  себя когнитивный дефицит при  травме мозга, инсультах, хронической цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70–80 млрд. долларов в год.

       На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств. 
 
 
 
 
 
 
 
 

Вопросы терминологии и классификации  ноотропных препаратов

       Термин  «ноотропы» (от греческих слов «ноос» — мышление, разум и «тропос» — стремление, сродство) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам, разработанного бельгийской фирмой UCB.

       По  определению экспертов Всемирной  организации здравоохранения, ноотропные препараты — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

       Первый  из ноотропов – пирацетам был  синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные Cornelia Giurgea в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память [2]. 
С открытия пирацетама и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда.  
Исследование пирацетама не только обогатило клинику новым эффективным средством, но и дало толчок к поиску и созданию иных высокоактивных психотропных соединений с подобным типом действия как среди производных пирролидона, так и среди других химических структур [3]. В различных странах мира до сих пор продолжаются исследования и многие фармацевтические компании ведут поиск новых ноотропных препаратов.  
Семейство пирролидоновых ноотропов включает в себя более 10 оригинальных препаратов, из них наиболее известны пирацетам, оксирацетам, анирацетам, этирацетами и прамирацетам. Благодаря общей химической структуре эти ноотропы получили название рацетамы. 
Вслед за ними появились и другие семейства ноотропных средств, включающие холинергические, ГАМК–ергические, пептидергические и другие вещества, что значительно расширило представление о ноотропах. Но несмотря на это эталонным препаратом для всей группы этих лекарственных средств остается пирацетам. Кроме того, ноотропным действием обладают компоненты многих лекарственных растений – женьшеня, элеутерококка, лимонника и т.п. [1]. 
С появлением ноотропов впервые появилась возможность целенаправленного фармакологического воздействия на когнитивные функции и проявления психического и неврологического дефицита, формирующегося при органическом поражении головного мозга.

       Ноотропы  — это лекарства и для больных, и для здоровых. Человечество желает стать моложе, полнее использовать возможности умственных способностей: усилить память, улучшить ее качество, чтобы в старости память служила человеку так же хорошо, как и его интеллектуальные способности.

       Общими  показаниями для  применения ноотропов  являются:

церебральная  ишемия (острая стадия и период реабилитации);

черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

коматозное  состояние;

расстройства  интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой психического развития в слабой или умеренной  форме;

трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

синдром хронической усталости;

вегето-сосудистая дистония;

болезнь Альцгеймера;

сосудистая  деменция.

В целом спектр клинической активности ноотропов  многообразен и представлен следующими основными эффектами: 
1) собственно ноотропное действие, т.е. улучшение интеллектуальных способностей (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений); 
2) мнемотропное действие (улучшение памяти, повышение успешности обучения); 
3) повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания); 
4) адаптогенное действие (повышение толерантности к различным экзогенным и психогенным неблагоприятным воздействиям, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов);  
5) антиастеническое действие (уменьшение явлений слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении); 
6) психостимулирующее действие (влияние на апатию, гиподинамию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, двигательную и интеллектуальную заторможенность); 
7) анксиолитическое (транквилизирующее) действие (уменьшение чувства тревоги, эмоциональной напряженности); 
8) седативное действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости; 
9) антидепрессивное действие; 
10) вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром); 
11) антикинетическое действие; 
12)противопаркинсоническое действие; 
13)противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

       Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени  как для больных, так и для  здоровых людей в экстремальных  ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

       Привлекательность термина «ноотроп» как раз и состоит в том, как отмечает проф. Г. В. Ковалев (1990), что «... ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» (cognitive enhancers). Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.).

       Таким образом, ноотропные препараты улучшают:

-память;

-восприятие;

-внимание;

-мышление;

-ориентацию;

-ежедневную активность.

       Ряд ученых предлагает выделить группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («неистинных» ноотропных препаратов), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.

       Ноотропные  препараты смешанного типа действия выделяют в отдельную группу нейропсихотропных  препаратов с дефиницией «нейропротекторы». Ниже приводится наиболее полная на сегодняшний день классификация веществ с ноотропным действием. 
 
 
 
 

       Классификация веществ с ноотропным действием

       1. Ноотропные препараты с доминирующим  мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

       1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты  (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

       1.2. Холинергические вещества.

       1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

       1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

       1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

       1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

       1.3. Нейропептиды и их аналоги  (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

       1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

       2. Ноотропные препараты смешанного  типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

       2.1. Активаторы метаболизма мозга  (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

       2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

       2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин,  циннаризин, флунаризин и др.).

       2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон,  пиритинол, тирилазад месилат,  меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол  и меклофеноксат) и др.).

       2.5. Вещества, влияющие на систему  ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

       2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил,  цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).