Автор: Пользователь скрыл имя, 22 Февраля 2012 в 11:20, курсовая работа
Диклофенак натрия (Ортофен) - один из основных представителей класса нестероидных противовоспалительных препаратов. Натриевая соль 2-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты.
Создан в 1966 году. Первоначально применялся в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект.
Введение…………………………………………………………………….4
1. Ортофен и его производные……………………………………………..5
1.1 Синтез…………………………………………………………………...5
1.2 Подлинность и чистота………………………………………………...7
1.3 Количественное определение………………………………………….8
1.4 Фармакологическое действие…………………………………………9
1.5 Фармакокинетика……………………………………………………..10
1.5.1 Всасывание…………………………………………………………..11
1.5.2 Распределение……………………………………………………….12
1.5.3 Метаболизм………………………………………………………….12
1.5.4 Выведение…………………………………………………………...13
1.6 Фармакокинетика в особых клинических случаях………………....13
1.7 Показания к применению…………………………………………….14
1.8 Режим дозирования…………………………………………………...14
1.8.1 Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой…………...14
1.8.2 Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой......................15
1.8.3 Суппозитории……………………………………………….………15
1.9 Побочные действия…………………………………………………...16
1.10 Противопоказания…………………………………………………...18
1.11 Беременность и лактация………………………………………..…..18
1.12 Особые указания…………………………………………………..…19
1.13 Передозировка……………………………………………………….21
1.14 Лекарственное взаимодействие…………………………………….21
1.15 Условия и сроки хранения…………………………………………..22
2. Синтез и свойства анилина…………………………………………….22
2.1 История открытия…………………………………………………..…23
2.2 Химические свойства……………………………………………...….23
2.3 Получение……………………………………………………………..23
2.4 Производство и применение…………………………………………24
2.5 Токсичное действие…………………………………………………...24
3. Промышленный синтез……………………………………………...…25
4. Планирование синтеза ортофена………………………………….…..27
Заключение…………………………………………………………………29
Литература…………………………………………………………………30
1. Машковский В. Н. Лекарственные средства. Москва 1998
2. Беликов Н. И Фармацевтическая химия. Москва 1996
3. Новые возможности клинического применения нестероидных противовоспалительных средств вревматологии. Материалы симпозиума в Москве 9.VI.1976.
4. Чикколунти С.Н., Шубниц Б.И. Результаты клинического испытания вольтарена в различных странах. Там же, с. 39–53
5. Voltaren (diclofenac). Twenty years of clinical experience/ An update, 1994 Switzerland.
6. Mc Kennu F., Borenstein D., et al. Celecoxib versus diclofenac on the management of osteoarthritis of the knee. Scand. J. Rheumatol, 2001, 30, 11–18.
7. Cannon J.W., Caldwell J.R., et al. Rofecoxib, a specific inhibitor of cyclooxygenase 2, with clinical efficacy comparable with that diclofenac sodium. Art Rheum, 2000, 43, 5, 978–987.
8. Pavelka K., Recker D.P., Verburg K.M. Valdecoxib is an effective as diclofenace in the management of rheumatoid arthritis with a low incidence of gastroduodenal ulcers: results of a 26–week trial. Rheumatology, 2003, 42, 1207–1215.
9. Jondolf–Zink B., Jronwold U., Workstoff konzentratione in artikularen und periartikularen jeweben des Kneegelenkes hat kutane Anwendungs von Diclofenac–Diethylammonium Emulgel. Act. Rheumatol, 1996, 21, 298–304.
10. Mucha C. Perkutane application von Diclofenac multizentrische studie aus klinik und Praxic. Med. Welt, 1987, 38, 1206–1209.
11. Burian M., Jegede J., et al Peripheral and central antihyperalgesic effects of diclofenac in a model of human inflammatory pain. Clin. Pharmacol. Ther. 2003, 74, 113–120.
12. Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний, 2003.
13. Henry D., Zim Z., et al. Variability in risk of gastrointestinal complication with individual NSAIDs: results of a collaborative meta–analysis. Br. Med J. 1996, 312, 1563–1566.
14. Каратеев А.Е., Насонова В.А. Энтеропатия, индуцированная нестероидными противовоспалительными препаратами. Тер. арх, 2004, 2–79–82.
15. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые аспекты применения вревматологии и кардиологии. РМЖ, 2003, 11, 23, 1280–1284.
16. Brune J. Kalden J., et al. Selective Inhibitoren den Zyclooxygenaze 2 – evolution oder revolution? Dt. Arztebl. 2000, 97, 1365–1372.
17. Martiel–Pelletier J., Zajeunesse D., et al. Therapeutic role of dual inhibitors of 5–Zox & Cox, selective and non–selective non–steroidal anti–inflammatory drugs.Ann. Rheum. Dis. 2003, 62, 501–509.
18. Brune K. Safety of anti–nflammtory treatment: new ways of thinking. Rheumatology 2004, 43 (suppl. 1): 16–20.
19. Scholer D.W., Ku E.C., et al. Pharmacology of diclofenac sodium. Amer. J. Med. 1986, 80 (suppl. 4B), 34–38.
3