Глазные капли

     К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют ряд дополнительных требований, что объясняется способом их применения:

     - мазевая основа не должна содержать  каких-либо посторонних примесей, должна быть нейтральной, стерильной, равномерно распределяться по  слизистой оболочке глаза;

     - глазные мази необходимо готовить  с соблюдением условий асептики;

     - ЛВ в глазных мазях должны  находится в максимально дисперсном  состоянии во избежание повреждения  слизистой оболочки.

     В качестве основы глазной мази раньше использовали смесь, состоящую из 10 частей ланолина б/в и 90 частей вазелина (сорт для глазных мазей). Его подготовка заключается в том, что обычный вазелин растворяют в эмалированном реакторе и добавляют туда 1 – 2% активированного угля. После дальнейшего нагрева до 150?С в течение 1 – 2 часов смесь фильтруют. В последнее время в качестве основ для глазных мазей все чаще используют гели ВМС: камеди, натрия альгинат, натри1 КМЦ и др. Как и все гидрофильные основы, они хорошо распределяются по слизистой оболочке глаза, легко отдают ЛВ. Недостаток их: поддаются порче под действием микроорганизмов и нуждаются в консервантах (нипагин + нипазол, 0,12% + 0,02%; кислота сорбиновая 0,1 – 0,2%).

     Технология  глазных мазей учитывает все  требования к этой ЛФ.

     Упаковка: наиболее удобная – тубы с навинчивающейся  крышкой. Тубы могут быть снабжены навинчивающимися наконечниками, позволяющими вводить мазь за веко.

     Глазные мази приготовляют асептическим путем в фарфоровых или стеклянных ступках.

     Необходимой дисперстности действующих веществ достигают путем их предварительного тщательного растирания и смешивания с небольшим количеством соответствующей жидкости.  
Вещества, растворимые в воде, например соли алкалоидов, новокаин, растирают с минимальным количеством свежеперегнанной стерильной воды и затем смешивают с мазевой основой. Нерастворимые вещества — желтую окись ртути, цитрат меди, ксероформ и пр. — растирают сначала в тончайший порошок, а затем с несколькими каплями подходящей жидкости (близкой по составу к мазевой основе). 

 
Пример. Rp.: Cupri citrici 0,1  
                Unguenti Glycerini 10,0  
                Misce fiat unguentum  
                Da. Signa. Глазная мазь 

     Вначале готовят глицериновую мазь по фармакопейной прописи. Цитрат меди тщательно растирают в стерильной ступке сначала в сухом виде, а затем с несколькими каплями стерильной воды. К растертой смеси постепенно, при перемешивании, прибавляют глицериновую мазь до получения однородной массы. 

      
Пример. Rp.: Hydrargyri oxydati flavi 0,2  
                Paraffini liquidi 0,2  
                Vaselini 8,0  
                Lanolini anhydrici 1,6  
                Misce fiat unguentum  
                Da. Signa. Мазь ртутная желтая (по ГФХ) 

     Желтую  окись ртути тщательно растирают с вазелиновым маслом. К смеси добавляют понемногу, при постоянном растирании, безводный ланолин и вазелин. Мазь — нестойкая, так как окись ртути легко разлагается под действием солнечного света с выделением металлической ртути. Поэтому во время приготовления и хранения ее необходимо защищать от воздействия солнечного света. Отпускается свежеприготовленной в светонепроницаемой таре. 
 

     Глазные пленки. (ГЛП).

     Представляют  собой твердые пластинки овальной формы с ровными краями (длиной 6 – 9 мм , шириной 3 – 4,5мм, толщиной 0,35 мм , масса 0,015 г ).

     ГЛП имеют ряд преимуществ перед  другими глазными ЛФ: с их помощью  удается продлить действие и повысить концентрацию ЛВ в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз в сутки. ГЛП закладывают в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку.

     В качестве пленкообразователя – полиакриламид  или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт  поливиниловый, NаКМЦ. Предложена основа для ГЛП: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора – полиэтиленгликольсукцината.

     Технология  ГЛП: в реакторе получают 16 – 18% раствор  полимера, смешивают с 96% этанолом для разрыхления компонентов, добавляют воду, смесь нагревают до 50?С и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 30?С и фильтруют. Отдельно готовят раствор ЛВ и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления пузырьков воздуха. Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40 - 48?С, затем охлаждают до 38?С и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6 – 8 часов для снятия деформационных напряжений. Упаковывают полученные с помощью штампа ГЛП в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук и укладывают в картонные коробки. Стерилизация – смесью этиленоксида с СО2.

     Перспективная форма – интраокулярные ЛП, получаемые на основе коллагена с гентамицина сульфатом и тримекаином. Они подшиваются в переднюю камеру глаза при хирургических операциях, постепенно высвобождая ЛВ. ГЛП полностью растворяются на 10 сутки.

     Контактные  линзы – желатиновые в форме  чашечек, заполненных ЛВ, которые  обеспечивают пролонгированное действие.